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CORDIS - Resultados de investigaciones de la UE
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Contenido archivado el 2024-05-29

Synthesis of Cyclic Peptides using Efficient Carbon-Carbon Bond-Forming Reactions

Objetivo

The search for new drugs and antibiotics remains a very important activity. In this context, peptides continue to play a central role. There are many examples of biologically active peptides, including examples of cyclic and cyclic structures. Unlike their cyclic congeners, cyclic peptides exhibit substantial resistance to proteoloyticenzymes, and can exhibit both irreversible and reversible inhibition of such enzymes, and for this reason they are potential drugs. Some examples of natural products falling into this class include the angiotensin converting enzyme inhibitor K-13 and the amino peptidase inhibitor OF4949-III. There is therefore substantial interest in the preparation of analogues of these compounds as potential therapeutic agents. The Host group has recently completed the shortest synthesis of K-13 so far reported. This new route relies on the preparation of a highly functionalised tripe tide organizing reagent, which can be prepared efficiently from simple starting materials, and which can then be converted using palladium catalysis into the cyclic peptide. With this precedent, the objective of this project is to develop synthetic routes to the naturally occurring antibiotic biphenomycin B and the recently discovered protease inhibitors of the TMC-95 class, which are also macro cyclic peptides, together with less oxidised analogues of TMC-95. It is planned to use a similar strategy, involving the intermolecular coupling of highly functionalised organizing reagents with aryl iodides, catalysed by palladium (0). The benefit of this route is that it minimises the use of protection and deprotectionsteps, thus ensuring an efficient synthesis. The use of peptide derivatives containing two carbon-zinc bonds will also be explored, since this would allow Avery fast synthesis of biphenomycin B. Reagents such as this have never been previously prepared, and this represents a substantial element of novelty.

Ámbito científico (EuroSciVoc)

CORDIS clasifica los proyectos con EuroSciVoc, una taxonomía plurilingüe de ámbitos científicos, mediante un proceso semiautomático basado en técnicas de procesamiento del lenguaje natural. Véas: El vocabulario científico europeo..

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Palabras clave

Palabras clave del proyecto indicadas por el coordinador del proyecto. No confundir con la taxonomía EuroSciVoc (Ámbito científico).

Tema(s)

Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.

Convocatoria de propuestas

Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.

FP6-2002-MOBILITY-5
Consulte otros proyectos de esta convocatoria

Régimen de financiación

Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.

EIF - Marie Curie actions-Intra-European Fellowships

Coordinador

UNIVERSITY OF SHEFFIELD
Aportación de la UE
Sin datos
Dirección
Western Bank, firth court
SHEFFIELD
Reino Unido

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Coste total

Los costes totales en que ha incurrido esta organización para participar en el proyecto, incluidos los costes directos e indirectos. Este importe es un subconjunto del presupuesto total del proyecto.

Sin datos
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