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Contenuto archiviato il 2024-05-29

Synthesis of Cyclic Peptides using Efficient Carbon-Carbon Bond-Forming Reactions

Obiettivo

The search for new drugs and antibiotics remains a very important activity. In this context, peptides continue to play a central role. There are many examples of biologically active peptides, including examples of cyclic and cyclic structures. Unlike their cyclic congeners, cyclic peptides exhibit substantial resistance to proteoloyticenzymes, and can exhibit both irreversible and reversible inhibition of such enzymes, and for this reason they are potential drugs. Some examples of natural products falling into this class include the angiotensin converting enzyme inhibitor K-13 and the amino peptidase inhibitor OF4949-III. There is therefore substantial interest in the preparation of analogues of these compounds as potential therapeutic agents. The Host group has recently completed the shortest synthesis of K-13 so far reported. This new route relies on the preparation of a highly functionalised tripe tide organizing reagent, which can be prepared efficiently from simple starting materials, and which can then be converted using palladium catalysis into the cyclic peptide. With this precedent, the objective of this project is to develop synthetic routes to the naturally occurring antibiotic biphenomycin B and the recently discovered protease inhibitors of the TMC-95 class, which are also macro cyclic peptides, together with less oxidised analogues of TMC-95. It is planned to use a similar strategy, involving the intermolecular coupling of highly functionalised organizing reagents with aryl iodides, catalysed by palladium (0). The benefit of this route is that it minimises the use of protection and deprotectionsteps, thus ensuring an efficient synthesis. The use of peptide derivatives containing two carbon-zinc bonds will also be explored, since this would allow Avery fast synthesis of biphenomycin B. Reagents such as this have never been previously prepared, and this represents a substantial element of novelty.

Campo scientifico (EuroSciVoc)

CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.

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Parole chiave

Parole chiave del progetto, indicate dal coordinatore del progetto. Da non confondere con la tassonomia EuroSciVoc (campo scientifico).

Argomento(i)

Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.

Invito a presentare proposte

Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.

FP6-2002-MOBILITY-5
Vedi altri progetti per questo bando

Meccanismo di finanziamento

Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.

EIF - Marie Curie actions-Intra-European Fellowships

Coordinatore

UNIVERSITY OF SHEFFIELD
Contributo UE
Nessun dato
Indirizzo
Western Bank, firth court
SHEFFIELD
Regno Unito

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Costo totale

I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.

Nessun dato
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