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CORDIS - Forschungsergebnisse der EU
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Inhalt archiviert am 2024-05-29

Synthesis of Cyclic Peptides using Efficient Carbon-Carbon Bond-Forming Reactions

Ziel

The search for new drugs and antibiotics remains a very important activity. In this context, peptides continue to play a central role. There are many examples of biologically active peptides, including examples of cyclic and cyclic structures. Unlike their cyclic congeners, cyclic peptides exhibit substantial resistance to proteoloyticenzymes, and can exhibit both irreversible and reversible inhibition of such enzymes, and for this reason they are potential drugs. Some examples of natural products falling into this class include the angiotensin converting enzyme inhibitor K-13 and the amino peptidase inhibitor OF4949-III. There is therefore substantial interest in the preparation of analogues of these compounds as potential therapeutic agents. The Host group has recently completed the shortest synthesis of K-13 so far reported. This new route relies on the preparation of a highly functionalised tripe tide organizing reagent, which can be prepared efficiently from simple starting materials, and which can then be converted using palladium catalysis into the cyclic peptide. With this precedent, the objective of this project is to develop synthetic routes to the naturally occurring antibiotic biphenomycin B and the recently discovered protease inhibitors of the TMC-95 class, which are also macro cyclic peptides, together with less oxidised analogues of TMC-95. It is planned to use a similar strategy, involving the intermolecular coupling of highly functionalised organizing reagents with aryl iodides, catalysed by palladium (0). The benefit of this route is that it minimises the use of protection and deprotectionsteps, thus ensuring an efficient synthesis. The use of peptide derivatives containing two carbon-zinc bonds will also be explored, since this would allow Avery fast synthesis of biphenomycin B. Reagents such as this have never been previously prepared, and this represents a substantial element of novelty.

Wissenschaftliches Gebiet (EuroSciVoc)

CORDIS klassifiziert Projekte mit EuroSciVoc, einer mehrsprachigen Taxonomie der Wissenschaftsbereiche, durch einen halbautomatischen Prozess, der auf Verfahren der Verarbeitung natürlicher Sprache beruht. Siehe: Das European Science Vocabulary.

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Schlüsselbegriffe

Schlüsselbegriffe des Projekts, wie vom Projektkoordinator angegeben. Nicht zu verwechseln mit der EuroSciVoc-Taxonomie (Wissenschaftliches Gebiet).

Thema/Themen

Aufforderungen zur Einreichung von Vorschlägen sind nach Themen gegliedert. Ein Thema definiert einen bestimmten Bereich oder ein Gebiet, zu dem Vorschläge eingereicht werden können. Die Beschreibung eines Themas umfasst seinen spezifischen Umfang und die erwarteten Auswirkungen des finanzierten Projekts.

Aufforderung zur Vorschlagseinreichung

Verfahren zur Aufforderung zur Einreichung von Projektvorschlägen mit dem Ziel, eine EU-Finanzierung zu erhalten.

FP6-2002-MOBILITY-5
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Finanzierungsplan

Finanzierungsregelung (oder „Art der Maßnahme“) innerhalb eines Programms mit gemeinsamen Merkmalen. Sieht folgendes vor: den Umfang der finanzierten Maßnahmen, den Erstattungssatz, spezifische Bewertungskriterien für die Finanzierung und die Verwendung vereinfachter Kostenformen wie Pauschalbeträge.

EIF - Marie Curie actions-Intra-European Fellowships

Koordinator

UNIVERSITY OF SHEFFIELD
EU-Beitrag
Keine Daten
Adresse
Western Bank, firth court
SHEFFIELD
Vereinigtes Königreich

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Gesamtkosten

Die Gesamtkosten, die dieser Organisation durch die Beteiligung am Projekt entstanden sind, einschließlich der direkten und indirekten Kosten. Dieser Betrag ist Teil des Gesamtbudgets des Projekts.

Keine Daten
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