Objectif
The search for new drugs and antibiotics remains a very important activity. In this context, peptides continue to play a central role. There are many examples of biologically active peptides, including examples of cyclic and cyclic structures. Unlike their cyclic congeners, cyclic peptides exhibit substantial resistance to proteoloyticenzymes, and can exhibit both irreversible and reversible inhibition of such enzymes, and for this reason they are potential drugs. Some examples of natural products falling into this class include the angiotensin converting enzyme inhibitor K-13 and the amino peptidase inhibitor OF4949-III. There is therefore substantial interest in the preparation of analogues of these compounds as potential therapeutic agents. The Host group has recently completed the shortest synthesis of K-13 so far reported. This new route relies on the preparation of a highly functionalised tripe tide organizing reagent, which can be prepared efficiently from simple starting materials, and which can then be converted using palladium catalysis into the cyclic peptide. With this precedent, the objective of this project is to develop synthetic routes to the naturally occurring antibiotic biphenomycin B and the recently discovered protease inhibitors of the TMC-95 class, which are also macro cyclic peptides, together with less oxidised analogues of TMC-95. It is planned to use a similar strategy, involving the intermolecular coupling of highly functionalised organizing reagents with aryl iodides, catalysed by palladium (0). The benefit of this route is that it minimises the use of protection and deprotectionsteps, thus ensuring an efficient synthesis. The use of peptide derivatives containing two carbon-zinc bonds will also be explored, since this would allow Avery fast synthesis of biphenomycin B. Reagents such as this have never been previously prepared, and this represents a substantial element of novelty.
Champ scientifique (EuroSciVoc)
CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.
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- sciences naturelles sciences biologiques microbiologie bactériologie
- sciences naturelles sciences chimiques chimie inorganique métal de transition
- sciences naturelles sciences biologiques microbiologie mycologie
- sciences naturelles sciences biologiques zoologie entomologie
- sciences naturelles sciences biologiques biochimie biomolécule protéines enzyme
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Mots‑clés
Les mots-clés du projet tels qu’indiqués par le coordinateur du projet. À ne pas confondre avec la taxonomie EuroSciVoc (champ scientifique).
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Programme(s)
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
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Thème(s)
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Appel à propositions
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
FP6-2002-MOBILITY-5
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Régime de financement
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Coordinateur
SHEFFIELD
Royaume-Uni
Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.