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Contenuto archiviato il 2024-05-29

Synthesis and biological Evaluation of G4-inducing Telomerase Inhibitors

Obiettivo

Telemetries are essential in maintaining the stability of chromosome ends and are synthesized by a specialized enzyme named telemetries. Telemetries are not expressed in most somatic cells but are over expressed in a large number of tumours and are involved with cell immortalisation and tumorigenesis processes. This differential expression was the initial rationale for the evaluation of telemetries inhibitors as potential anticancer drugs. The peculiar structure of telemetries, composed of Guanine repeats, allows forming an unusual DNA conformation based on a Guanine-quadruple (G-quadruple). In vitro, G-quadruple DNA inhibits telemetries activity, which has recently stimulated the search for legends that stabilize telemetric DNA under its G- quadruple conformation, as a new strategy to impair telemetries function in cancer cells. We have developed monomer MMQ and dimerism macro cyclic BOQ quinacridine (dibenzophenanthroline) derivatives that are strong G-quadruple interactive legends and potent telemetries inhibitors. The first objective of the research project is the improvement of the binding selectivity of the MMQ series. This will be achieved by the synthesis of polyamide- trisubstituted MMQ conjugates. This new generation of legend is hoped to achieve specific recognition of quadruple DNA in combining two binding modes, namely G-quartet stacking and anchorage in three grooves. The second objective of the research project is the evaluation of the potential of the BOQ macro cycles as selective G4 binders. This will be conducted through biophysical and biochemical studies of interactions of the BOQ series with various oligonucleotides forming quadruple. In addition, fluorescent derivatives of BOQ will be prepared in order to use them as quadruple-DNA probes both in vitro and in vivo.

Campo scientifico (EuroSciVoc)

CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.

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Parole chiave

Parole chiave del progetto, indicate dal coordinatore del progetto. Da non confondere con la tassonomia EuroSciVoc (campo scientifico).

Argomento(i)

Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.

Invito a presentare proposte

Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.

FP6-2002-MOBILITY-5
Vedi altri progetti per questo bando

Meccanismo di finanziamento

Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.

EIF - Marie Curie actions-Intra-European Fellowships

Coordinatore

COLLEGE DE FRANCE
Contributo UE
Nessun dato
Indirizzo
11 Place Marcelin Berthelot
PARIS
Francia

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Costo totale

I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.

Nessun dato
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