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CORDIS - Risultati della ricerca dell’UE
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Predictive modelling of GPCR druggable allosteric sites

Obiettivo

G protein coupled-receptors (GPCRs) are the most successful class of druggable targets in the human genome with an estimated 30 to 60 % of prescription drugs in European Union. GPCRs biological state can be modulated by small molecule ligands acting on spatially distinct allosteric binding sites (ABSs) that result more selective and less toxic than drugs binding to orthosteric sites. The discovery of lead compounds targeting ABSs is challenging and to date has largely been achieved through cost-intensive and time-consuming high-throughput screening. The recent release of X-ray structures of GPCRs in the complex with allosteric modulators opens new opportunities to develop structure-based computer aided methodologies to identify ABSs.
MIDAS will aim to develop a computational methodology for the search of GPCR ABSs that will include cutting-edge enhanced sampling molecular dynamics simulation methods in cosolvent mapping. The action will solve several current limitations in cosolvent mapping: probe non-specific binding, protein denaturation, low probe sampling, and membrane distortion. MIDAS firstly develop the methodology in retrospective studies, aiming to identify ABSs in the M2, CRF1, P2Y and GCGR receptors for whom crystal structures complexed with allosteric modulators are available. The computational procedures will be developed for identification of extracellular and intracellular ABSs and ABSs at the interface between GPCR helices and lipids. Next, MIDAS will explore the developed protocols in prospective studies using the M3, µ-opipid and CCR5 receptors with available X-ray structures and known ligands. The action envisions the collaboration with experts from both academia and industry and is set to expand scientific, transferable and collaborative skills of the Experience Researcher. The outcome of the action will foster the development of novel health technologies for the discovery of safer drugs targeting membrane proteins.

Campo scientifico (EuroSciVoc)

CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.

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Parole chiave

Parole chiave del progetto, indicate dal coordinatore del progetto. Da non confondere con la tassonomia EuroSciVoc (campo scientifico).

Programma(i)

Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.

Argomento(i)

Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.

Meccanismo di finanziamento

Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.

MSCA-IF - Marie Skłodowska-Curie Individual Fellowships (IF)

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito di questo schema di finanziamento

Invito a presentare proposte

Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.

(si apre in una nuova finestra) H2020-MSCA-IF-2016

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito del bando

Coordinatore

THE QUEEN'S UNIVERSITY OF BELFAST
Contributo netto dell'UE

Contributo finanziario netto dell’UE. La somma di denaro che il partecipante riceve, decurtata dal contributo dell’UE alla terza parte collegata. Tiene conto della distribuzione del contributo finanziario dell’UE tra i beneficiari diretti del progetto e altri tipi di partecipanti, come i partecipanti terzi.

€ 195 454,80
Indirizzo
UNIVERSITY ROAD LANYON BUILDING
BT7 1NN BELFAST
Regno Unito

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Regione
Northern Ireland Northern Ireland Belfast
Tipo di attività
Higher or Secondary Education Establishments
Collegamenti
Costo totale

I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.

€ 195 454,80
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