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Dissecting GLP-1 receptor internalization pathways using genetic and pharmacological tools

Descrizione del progetto

Seguire il passaggio del testimone nella gara per stimolare la secrezione di insulina

I recettori accoppiati alle proteine G (GPCR, G-Protein-Coupled Receptors) sono una famiglia ampia e onnipresente di proteine transmembrana che mediano la maggior parte delle risposte cellulari agli stimoli esterni. Il recettore del peptide simile al glucagone-1 (GLP-1R, Glucagon-Like Peptide-1 Receptor) è uno di questi, un bersaglio importante nel trattamento del diabete mellito di tipo 2, la cui prevalenza è aumentata drammaticamente indipendentemente dai livelli di reddito. Il legame con il suo agonista fa sì che il GLP-1R venga interiorizzato nella cellula, portando alla stimolazione della secrezione di insulina. Tuttavia, i meccanismi rimangono in gran parte sconosciuti. INTERGLP1 sta sviluppando linee cellulari per studiare la segnalazione GPCR e l’internalizzazione GLP-1R. La messa a disposizione degli «strumenti» alla comunità scientifica dovrebbe accelerare in modo significativo lo sviluppo di trattamenti per il diabete e una serie di altre condizioni correlate al GPCR.

Obiettivo

Glucagon-like peptide-1 is a key regulator of insulin and blood glucose release. The cognate receptor, the glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R), a class B GPCR is a major drug target for type 2 diabetes. Agonist-induced internalization is a major regulatory mechanism for GPCR signalling. Interestingly, GLP-1R internalizes via a mechanism that is distinct from the canonical beta-arrestin mediated pathway. However, the details of the exact mechanism is largely conflicting and poorly understood for GPCRs in general. The present project aims to develop genetic and pharmacological tool box to dissecting the intracellular pathways leading to GLP-1R internalisation. To do this, I will generate a series of HEK293 cells where key proteins involved in a range of GPCR internalization pathways have been systematically removed by CRISPR/Cas9 genome editing. These cell lines will complement the already existing G protein alpha subunit and beta-arrestin knockout HEK293 cell lines to generate a highly efficient toolbox to study pathways and mechanisms involved in GPCR signalling, internalization and regulation. In the present project, I will utilise theses cell lines to dissect pathways leading to GLP-1R internalization and endosomal signalling. To understand the role of bias in the complex signalling profile of GPCR, I will also develop conformationally selective nanobodies using the yeast surface display platform. Importantly, we will make the cell lines and pharmacological tool compounds available to the scientific community enabling similar studies on a much wider range of GPCRs.

Campo scientifico (EuroSciVoc)

CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.

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Programma(i)

Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.

Argomento(i)

Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.

Meccanismo di finanziamento

Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.

MSCA-IF-EF-ST - Standard EF

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito di questo schema di finanziamento

Invito a presentare proposte

Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.

(si apre in una nuova finestra) H2020-MSCA-IF-2018

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito del bando

Coordinatore

KOBENHAVNS UNIVERSITET
Contributo netto dell'UE

Contributo finanziario netto dell’UE. La somma di denaro che il partecipante riceve, decurtata dal contributo dell’UE alla terza parte collegata. Tiene conto della distribuzione del contributo finanziario dell’UE tra i beneficiari diretti del progetto e altri tipi di partecipanti, come i partecipanti terzi.

€ 207 312,00
Indirizzo
NORREGADE 10
1165 KOBENHAVN
Danimarca

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Regione
Danmark Hovedstaden Byen København
Tipo di attività
Higher or Secondary Education Establishments
Collegamenti
Costo totale

I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.

€ 207 312,00
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