Projektbeschreibung
Stromlinienförmige Synthese: die Katalyse einer Verbesserung der Verfügbarkeit und Kosten von Arzneimitteln
Viele Moleküle existieren in mehr als nur einer Form, das heißt, ihre Atome sind auf die gleiche Weise verbunden, aber ihre 3D-Strukturen unterscheiden sich voneinander. Enantiomere sind Moleküle, die dieselbe chemische Formel haben, aber sogenannte nicht deckungsgleiche Spiegelbilder voneinander sind. Analog dazu sind Ihre linke und rechte Hand „Enantiomere“. Die asymmetrische Synthese, bei der eine Reaktion nur das eine oder das andere Enantiomer liefert, ist für die chemische Produktion unerlässlich, insbesondere im Bereich bioaktiver Verbindungen für Pharmazeutika. Das EU-finanzierte Projekt AsymmFlow entwickelt ein asymmetrisches Durchflusssyntheseverfahren, das immobilisierte und hochspezifische Katalysatoren einsetzt, um große Volumina spezifischer Enantiomere schnell und kosteneffektiv herzustellen, wobei es auf eine verbesserte Verfügbarkeit des Arzneimittels Tadalafil bei wesentlich geringeren Preisen abzielt.
Ziel
In the Realm of Chemistry, asymmetric synthesis has a prime importance as it allows creation of optically pure chemical entities. The synthesis of preferred enantiomer is highly desirable when seeking for specific biological activities owing to the importance of chirality. AsymmFlow delineates synthesis, characterization and application of novel asymmetric supported organocatalysts for enantioselective Pictet-Splengler cyclization in continuous flow/batch to produce tetrahydro-β-carboline (THβC) derivatives. The proposed immobilization strategy gives access to synthesize reusable, robust and stable catalytic systems for asymmetric continuous-flow processes. We aim to develop a sustainable and selective protocol which would give easy access to bioactive substituted-THβC moieties and thus fulfils the demand aiming at lowering their prices in global markets. In particular, the synthesis of the drug Tadalafil usually suffers for poor enantioselectivity, prolonged reaction times, and scale-up issues. It is expected that the development of an alternative protocol for the synthesis of Taladafil will solve those common synthetic challenges and thus, will be highly useful to bring down the market price of this drug all over the world.
Wissenschaftliches Gebiet
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MSCA-IF - Marie Skłodowska-Curie Individual Fellowships (IF)Koordinator
43007 Tarragona
Spanien