Obiettivo
Two novel anti-mitotic natural products, named tricholomenyns A (b and B (@, have recently been . isolated from Tricholoma acerbum, a mushroom collected in Italy. The anti-mitotic activity of . tricholomenyns A (f and B (> was assayed in T Iymphocyte cultures treated as for cytogenic analysis. Anti-mitotic activity was observed at 0.16 pg/ml for the tricholomenyn B (2). The aim of this proposal is to develop synthetic routes to both tricholomenyns A and B which would also be useful for the preparation of simplified analogues for biological screening. The structure of the tricholomenyn A is novel but the nucleus bears a striking resemblance to bromoxone and a simple marine natural product recently prepared by Taylor and al. (L.N.P.S.-U.York). Initial studies will concentrate on the Sonogashira Pd/Cu catalysed coupling of bromoxone with a range of alkynes in order to obtain compounds 7 which should be submitted for biological screening. If problems are encountered with coupling to the highly functionalised nucleus 3, earlier synthetic intermediates, e.g 4 and 5, will be investigated in the process. We will also compare de reactivity of 3, 4 and 5 with the corresponding iodides. With the basic coupling methodology in place, we will proceed to investigate the synthesis of tricholomenyns A (O, starting from the 6-methyl-5-hepten-2-one. The proposed route to tricholomenyn B (2) is very similar. Two different approaches will be 5- investigated so as to prepare the cyclised compound 2: this may be possible via an intramolecular procedure or via a lactonisation. With synthetic routes to racemic material established, we will devise an asymetric sequence.
Campo scientifico (EuroSciVoc)
CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.
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Programma(i)
Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.
Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.
Argomento(i)
Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.
Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.
Invito a presentare proposte
Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.
Dati non disponibili
Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.
Meccanismo di finanziamento
Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.
Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.
Coordinatore
YO1 5DD YORK
Regno Unito
I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.