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Synthesis and Evaluation of 18F-Labelled N-F Reagents

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Neue radioaktive Markierung durch chemische Forschungen 

Dank der weiten Verbreitung des Moleküls Fluor-18 findet die Positronenemissionstomographie (PET) immer mehr klinische Anwendungen. Eine von EU-finanzierten Wissenschaftlern entwickelte Synthese-Toolbox wird neue Fluor-18-Radiotracer für noch effizientere und zuverlässigere PET herstellen.

Gesundheit

Im letzten Jahrzehnt hat sich PET zu einem leistungsfähigen klinischen Bildgebungswerkzeug für die Bewertung komplexer biochemischer Prozesse bei Krebspatienten entwickelt. Messungen von "normalen" und veränderten biochemischen Signalpfaden werden routinemäßig durchgeführt. Doch die anhaltend steigende Verbreitung von PET erfordert den Ausbau der verfügbaren Positronen emittierenden Radiopharmaka. Da sich Fluor-18 als Radiotracer bei PET eignet, war es keine Überraschung, dass die Chemiker des Projekts SELEFLU ("Synthesis and evaluation of 18F-labelled N-F reagents") ein besonderes Augenmerk auf dieses radioaktive Isotop gelegt haben. Nur 12 Elemente kommen auf der Erdkruste häufiger vor als Fluor-18, trotzdem sind nur 21 biosynthetisierte natürliche Moleküle bekannt, die Fluor enthalten. Die Chemiker von SELEFLU entwickelten und evaluierten neue Methoden, um Fluor mittels Kohlenstoff-Fluor-Bindungen in organische Moleküle zu integrieren. Die neuen Reaktionen für die Bindungsbildung ermöglichen den Zugriff auf organische Moleküle von PET-Tracern unter Kupferkatalyse. Die sogenannte Trifluormethylierung könnte unter Verwendung von Iodverbindungen durchgeführt werden und so Umweltverträglichkeit mit kommerzieller Verfügbarkeit kombinieren. Neben der Kupfer-vermittelten Katalyse konnten die SELEFLU-Wissenschaftler die Energie von sichtbarem Licht für die Trifluormethylierung von siliziumhaltigen Molekülen nutzen. Weiterhin wurden neue Methoden zur Markierung aromatischer Kohlenwasserstoffe mit Fluor-18 entwickelt und validiert. Diese Methoden sollten die Anzahl der routinemäßig in PET verwendeten Radiopharmaka erhöhen. Die SELEFLU-Ansätze für die Einführung von Fluor-18 in organische Moleküle haben zu chemischen Prozessen für Fluor-18 mit einer hohen Selektivität und einzigartiger Effizienz geführt. Die Hoffnungen gehen dahin, komplizierte Aufarbeitungsverfahren überflüssig zu machen. Und die Verbesserungen bei der Synthese von Radiopharmaka sollten neue Möglichkeiten für die Entwicklung von Medikamenten bieten, vor allem für Mittel gegen Krankheiten des zentralen Nervensystems.

Schlüsselbegriffe

radioaktive Markierung, PET, Fluor-18, Radiotracer, Krebs, Patient, Radiopharmaka, organisches Molekül, Katalyse, Trifluormethylierung, Silizium, aromatische Kohlenwasserstoffe

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