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Synthesis and Evaluation of 18F-Labelled N-F Reagents

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Une nouvelle chimie pour le radiomarquage

Les applications cliniques de tomographie par émission de positrons (TEP) ont augmenté grâce à la distribution élargie d'une molécule, le fluor 18. Une boîte à outils mise au point par des scientifiques financés par l'UE produira de nouveaux radio-traceurs de fluor 18 pour une TEP encore plus efficiente et fiable.

Santé

Au cours de la dernière décennie, la TEP est devenue un outil d'imagerie clinique puissant pour l'évaluation des processus biochimiques complexes chez les patients atteints de cancer. Des mesures de voies biochimiques «normales» et altérées sont effectués de façon systématique. Mais la croissance continue de la TEP nécessite l'expansion de radio-médicaments disponibles à émission de positrons. Le fluor 18 pouvant agir comme radiotraceur auprès de la TEP, il n'était pas surprenant que les chimistes travaillant sur le projet SELEFLU («Synthesis and evaluation of 18F-labelled N-F reagents») avaient porté une attention particulière à cet isotope radioactif. Le fluor 18 est le 13e élément le plus abondant dans la croûte terrestre; or, seules 21 molécules naturelles biosynthétisées contenant du fluor sont connues. Les chimistes SELEFLU ont développé et évalué de nouvelles méthodes pour incorporer le fluor dans des molécules organiques en créant des liens carbone-fluor. Les nouvelles réactions formant les liens permettent l'accès à des molécules organiques de traceurs TEP sous la catalyse du cuivre. La trifluorométhylation pourrait être effectuée à l'aide de réactifs d'iode, combinant un caractère environnemental à la disponibilité commerciale. En plus de la catalyse à l'aide de cuivre, les scientifiques de SELEFLU sont parvenus à exploiter l'énergie de la lumière visible pour la trifluorométhylation des molécules contenant du silicium. Par ailleurs, de nouvelles méthodes pour l'étiquetage des hydrocarbures aromatiques à l'aide du fluor 18 ont été mises au point et validées. Ces méthodes devraient accroître le nombre de radio-médicaments utilisés par routine dans la TEP. Les approches SELEFLU pour l'introduction du fluor 18 dans des molécules organiques ont introduit une chimie de fluor 18 caractérisée par une sélectivité élevée et une efficacité unique. Il est à espérer que les procédures compliquées de deviennent obsolètes. Les améliorations dans la synthèse des radio-médicaments devraient également offrir de nouvelles possibilités pour le développement de médicaments, notamment pour des maladies du système nerveux central.

Mots‑clés

Radiomarquage, TEP, fluor 18, radiotraceurs, cancer, patient, radio-médicaments, molécule organique, catalyse, trifluorométhylation, silicium, hydrocarbures aromatiques

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