Farmaci anticancro intelligenti
La maggior parte delle molecole, inclusi DNA, enzimi e antibiotici, hanno bisogno di essere consegnate all’interno della cellula, perché non sono in grado di attraversare la membrana plasmatica. Quando si usano queste molecole come farmaci è quindi fondamentale favorirne il trasporto. Ciò si ottiene in genere tramite nanoparticelle che possono legare e rilasciare il composto attivo all’interno della cellula in maniera controllata. Spesso nel cancro l’aumentata permeabilità dei vasi tumorali lascia facilmente sfuggire i piccoli farmaci anticancro. Incapsulati in una nanoparticella questi farmaci avrebbero una maggiore probabilità di raggiungere con successo il loro bersaglio. Un sistema ideale di rilascio mirato dei farmaci dovrebbe essere biocompatibile, non tossico e in grado di rispondere a determinati stimoli (come il pH) per la consegna del farmaco. Considerato il pH basso del microambiente del cancro, la reattività al pH è un approccio valido per bersagliare i tumori. Il progetto POLYTRIGG, finanziato dall’UE, ha iniziato a sviluppare una nuova generazione di nanostrutture per una consegna efficace dei farmaci alle cellule tumorali. L’attività del consorzio si è incentrata sul composto polioxazolina (POXA), simile al polietilenglicole, molto utilizzato. Il vantaggio di POXA è nella sua capacità di modificare le proprie proprietà idrofile e idrofobiche, ottenendo così diverse possibilità di sintesi. Nel corso del progetto sono state sintetizzate una serie di nanoparticelle che hanno dimostrato un’eccellente vitalità cellulare, ed erano in grado di rilasciare il farmaco anticancro doxorubicina in risposta a un calo di pH da 7,4 a 5,5. Le particelle dimostravano anche escape endosomiale, indicando un efficace bersagliamento intracellulare. Nel loro insieme i risultati dello studio POLYTRIGG forniscono uno strumento promettente di rilascio mirato intracellulare dei farmaci. La chimica di superficie versatile dei polimeri generati potrebbe essere sfruttata per alterare le proprietà, e quindi il bersaglio, della piattaforma di rilascio mirato.
Parole chiave
Farmaci anticancro, rilascio mirato intracellulare, nanomateriali, cancro, pH basso
