Remodelación de fármacos para aumentar su efectividad
Los heterociclos están revolucionando las industrias farmacéutica y agroquímica. Su potencia reside en la capacidad que poseen para atravesar la parte externa de la membrana celular, una auténtica barrera para la mayoría de las sustancias químicas invasoras. La transgresión de esta membrana permite administrar fármacos bioactivos capaces de curar enfermedades en células que no funcionan como es debido, como el autismo, las cardiopatías y un largo etcétera. No obstante, pueden utilizarse también con fines destructivos a modo de plaguicidas en cultivos. A pesar de las posibilidades que presentan, los heterociclos no están exentos de complicaciones originadas por la dificultad que entraña fabricarlos a partir de sus componentes. La modificación de medicamentos es una de las claves en los fármacos de diseño y su estructura básica hasta ahora se ha mostrado muy poco reactiva. Los heterociclos se clasifican en función de su contenido y forma. Son moléculas compuestas por distintos elementos, al menos dos (hetero-) en forma de anillo (compuesto por átomos de carbono e hidrógeno). Si el resto de elementos son el flúor y el nitrógeno se denominan heterociclos fluorados con contenido de nitrógeno. El proyecto financiado con fondos comunitarios Flupyr ha dado con una forma de manipular la estructura anular con el propósito de aumentar la reactividad del heterociclo con el nitrógeno y el flúor. La base es la capacidad de las moléculas para adoptar distintas formas denominadas isómeros. La estereoquímica, rama de la química dedicada al estudio de las distintas formas tridimensionales de los compuestos químicos, aporta a especialistas en bioquímica distintos métodos para aumentar su reactividad. Diferentes formas provocan distintos comportamientos moleculares. El equipo de Flupyr ideó dos métodos para obtener la reactividad adecuada de un anillo de átomos para que contenga el nitrógeno y el flúor en las posiciones adecuadas. Tras varios intentos en los que los materiales de inicio no reaccionaron como cabía esperar, los científicos lograron un impresionante 70\;% de productividad de la molécula objetivo. La bibliografía científica existente no menciona esta nueva molécula lograda mediante la inclusión de un átomo de silicio y la utilización de una estructura anular de carbono diferente. Tras dos años de investigación, los investigadores de Flupyr han acumulado numerosos conceptos nuevos sobre la fabricación de iniciadores más reactivos utilizando medios como la asimetría. Los fármacos de diseño darán una solución a muchas enfermedades y Flupyr allana el camino para la pronta incorporación de los mismos a la práctica médica.
