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Synthesis of Fluorinated Pyrrolidines

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Farmaci progettati per essere più efficienti

Cambiando la forma di una molecola, essa può comportarsi in modo diverso. I ricercatori europei stanno cambiando la struttura di materiali di base per creare i cosiddetti eterocicli fluorurati contenenti azoto per nuove terapie altamente specifiche.

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Molecole chiamate eterocicli stanno stimolando sia il settore farmaceutico che quello agrochimico. Il loro segreto è la capacità di penetrare la parete esterna della cellula, la membrana cellulare, che rappresenta una barriera per la maggior parte delle sostanze chimiche esterne. Passando la membrana cellulare possono trasportare farmaci biologicamente attivi in grado di guarire le malattie nelle cellule che non funzionano correttamente. Le possibili applicazioni vanno dall'autismo alla cardiopatia. Stranamente possono però essere usate anche in modo distruttivo e fungere da pesticidi nelle piante. Nonostante il loro potenziale, gli eterocicli presentano problemi poiché non si possono produrre facilmente partendo dai loro componenti. Creare un farmaco su misura è l'aspetto più importante per i medicinali sintetici e la struttura base finora si è dimostrata poco reattiva. Gli eterocicli si differenziano in base al contenuto e alla forma. Sono molecole con diversi elementi, almeno due, da cui "etero", con una forma ad anello (di atomi di carbonio e idrogeno quando si forma). Se gli elementi aggiuntivi sono fluoro e azoto vengono chiamati eterocicli fluorurati contenenti azoto. Per indurre gli eterocicli a unirsi all'azoto e al fluoro il progetto Flupyr, finanziato dall'UE, ha scoperto un modo per manipolare la struttura ad anello e renderla più reattiva. Il concetto alla base di questo è che le molecole possono esistere in diverse forme chiamate isomeri. La stereochimica, o l'esistenza di composti in diverse forme 3D, offre ai biochimici diversi metodi per aumentare la reattività. Diverse forme si traducono in comportamenti molecolari molto diversi. L'equipe Flupyr ha creato due approcci per ottenere la quantità necessaria di reattività per il ciclo di atomi perché si applichino ad azoto e fluoro nei punti esatti. Dopo alcuni tentativi non riusciti perché i materiali iniziali non erano reattivi come sperato, gli scienziati hanno ottenuto una notevole resa del 70% della molecola target. Secondo la letteratura scientifica questa nuova molecola, creata con un atomo di silicio e una struttura ad anello di carbonio diversa, non è mai stata prodotta in precedenza. Dopo due anni di ricerca i ricercatori Flupyr hanno numerose nuove idee su come rendere più reattivi gli starter, incluso l'uso dell'asimmetria. I farmaci sintetici saranno la risposta a molte malattie. Flupyr si sta assicurando che siano prontamente disponibili.

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