Skip to main content
European Commission logo
polski polski
CORDIS - Wyniki badań wspieranych przez UE
CORDIS
Zawartość zarchiwizowana w dniu 2024-06-18

Synthesis of Fluorinated Pyrrolidines

Article Category

Article available in the following languages:

Większa skuteczność dzięki kształtowaniu leków

Wystarczy zmiana kształtu, aby cząsteczka zachowywała się w zdecydowanie odmienny sposób. Europejscy badacze zmieniają strukturę podstawowych materiałów, aby stworzyć tzw. fluorowane związki heterocykliczne zawierające azot na potrzeby nowych, wysoce specjalistycznych terapii.

Zdrowie icon Zdrowie

Cząsteczki związków heterocyklicznych wywołują poruszenie w przemyśle farmaceutycznym, jak i agrochemicznym. Sekret ich działania polega na tym, że potrafią przenikać przez zewnętrzną ścianę komórki, błonę komórkową, która stanowi barierę dla większości inwazyjnych związków chemicznych. Fakt przekraczania granicy błony komórkowej oznacza możliwość dostarczenia biologicznie czynnych substancji leczniczych, które mogą zwalczyć chorobę w nieprawidłowo działających komórkach. Potencjalne zastosowania obejmują leczenie całego spektrum schorzeń – od autyzmu do chorób serca. Paradoksalnie mogą być też wykorzystywane w sposób destrukcyjny i jako pestycydy do ochrony roślin. Mimo całego tego potencjału związki heterocykliczne nastręczają pewnych problemów, ponieważ ich produkcja ze składowych nie jest łatwa. Odpowiednie zaprojektowanie leku jest jednym z elementów kluczowych dla stworzenia farmaceutyków designerskich, a podstawowa struktura, jak dotąd, okazała się bardzo słabo reaktywna. Nazwa związków heterocyklicznych wiąże się z ich zawartością i kształtem. Są to cząsteczki zawierające różne pierwiastki, co najmniej dwa (stąd człon hetero-), uformowane w pierścień (w tym wypadku z atomów węgla i wodoru). Jeśli dodatkowymi pierwiastkami są fluor i azot, substancje otrzymują okazałą nazwę fluorowanych związków heterocyklicznych zawierających azot. W toku finansowanego przez UE projektu Flupyr wynaleziono sposób manipulowania strukturą pierścieniową, który sprawia, że staje się ona bardziej reaktywna; pozwala to "skłonić" związek heterocykliczny do wiązania z azotem i fluorem. Wykorzystano tu fakt, że cząsteczki mogą występować w różnych formach, zwanych izomerami. Stereochemia, czyli dział chemii zajmujący się związkami o rozmaitych kształtach przestrzennych, dostarcza uczonym licznych sposobów zwiększania reaktywności. Różne kształty przekładają się na rozmaite zachowanie cząsteczek. Zespół projektu Flupyr wypracował dwa podejścia służące do ustalania właściwej reaktywności pierścienia atomów, która zapewni przyłączanie azotu i fluoru w odpowiednich miejscach. Po kilku komplikacjach, gdy początkowe materiały były mniej reaktywne, niż się spodziewano, naukowcy osiągnęli imponującą, wynoszącą 70% zdolność uzyskiwania zaplanowanej cząsteczki. Za pomocą atomu krzemu oraz innej struktury pierścienia węglowego udało się otrzymać nową cząsteczkę, która według literatury naukowej nigdy dotąd nie powstała. Po dwóch latach badań uczestnicy projektu Flupyr mają mnóstwo nowych pomysłów na sporządzenie najbardziej reaktywnych starterów, między innymi z wykorzystaniem asymetrii. Leki designerskie będą stanowić odpowiedź na wiele chorób. Projekt Flupyr wskazuje, że mogą one być na wyciągnięcie ręki.

Znajdź inne artykuły w tej samej dziedzinie zastosowania