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Contenuto archiviato il 2024-06-18

Sugar-linked Ruthenium-anticancer Complexes

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Nuovi farmaci contro la resistenza tumorale

I tumori sono la seconda causa di morte, preceduti solo dalle cardiopatie, e si prevede che il numero di decessi oncologici in Europa supererà i 2 milioni l'anno entro il 2020. Sono necessari nuovi farmaci antitumorali per prevenire questo drammatico problema socioeconomico.

Una diagnosi precoce e migliori opzioni di trattamento hanno potenziato notevolmente la lotta contro il cancro negli ultimi anni. Ma rimangono molti ostacoli poiché diversi gravi tumori resistono con efficacia al trattamento. L'equipe del progetto Suruco (Sugar-linked ruthenium-anticancer complexes) ha adottato un nuovo approccio per superare questo problema occupandosi di una nuova strategia di progettazione dei farmaci. I particolari farmaci candidati sono nuovi complessi di rutenio (II)- e osmio(II)-arene che si basano sul gruppo fosfito di zucchero. Questo gruppo è una parte di una molecola che potrebbe includere gruppi funzionali come sottostrutture (chiamate anche scaffold). Negli ultimi anni questi complessi si sono rivelati promettenti come farmaci antitumorali candidati: il motivo metallo-arene (RuII) è adatto a una progettazione di farmaci razionale. Questo scaffold offre anche i mezzi per perfezionare certe proprietà farmacologiche desiderabili, quali solubilità e stabilità. Per sfruttare il fatto che le cellule tumorali hanno solitamente una maggiore assunzione di glucosio in mancanza di ossigeno (ad es. ipossia), l'equipe Suruco ha studiato come un gruppo di carboidrati influenza l'accumulo e l'assunzione di composti di Ru(II)- e osmio(II)-arene preparati appositamente. Questo intricato esperimento ha rivelato un'assunzione cellulare superiore e suggerisce che i nuovi ligandi derivati dagli zuccheri possono aumentare l'accumulo del farmaco nelle cellule tumorali. Un altro risultato positivo dello studio è che i composti dei cluster di metallo hanno dimostrato una citotossicità eccellente sulle linee cellulari di carcinoma ovarico umano A2780, A2780cisR. Al termine del progetto i ricercatori hanno raggiunto tutti gli obiettivi di ricerca e i risultati del progetto offrono una nuova base sulla quale condurre ulteriori studi sull'argomento.

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