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CORDIS - Forschungsergebnisse der EU
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Design and synthesis of novel inhibitors of the anti-infective target IspE

Projektbeschreibung

Auf der Suche nach neuartigen antimikrobiellen Zielen

Da antimikrobielle Resistenzen eine erhebliche medizinische Bedrohung darstellen, besteht Bedarf an neuartigen Wirkstoffen, die bisher unerforschte und einzigartige Erregerziele ins Visier nehmen. Im Mittelpunkt des im Rahmen der Marie-Skłodowska-Curie-Maßnahmen finanzierten Projekts KpIspE steht die Entwicklung neuartiger Inhibitoren für das Zielenzym IspE, einen Schlüsselfaktor vieler Pathogene wie E. coli, K. pneumoniae, M. tuberculosis und P. aeruginosa. Die Forschungsarbeiten umfassen das Screening von Wirkstofffragmenten aus speziellen Bibliotheken, die Verfeinerung potenzieller Verbindungen und die Bestätigung der Wirksamkeit des Ziels mithilfe verschiedener Methoden. Die Studie zielt darauf ab, durch die Hemmung von IspE wirkungsvolle Antiinfektiva zu finden, die sowohl den Betroffenen als auch den Gesundheitssystemen weltweit zugutekommen.

Ziel

Due to the current antimicrobial resistance crisis, addressing underexplored targets to afford anti-infective compounds with novel modes of action is urgently needed. Antimicrobial resistance not only poses a threat to public health, but is a substantial cost burden on the healthcare system. This proposal focuses on the design and synthesis of novel inhibitors of the target 4-diphosphocytidyl-2-C-methyl-D-erythritol kinase (IspE). IspE catalyzes the fourth step in the 2-C-methyl-D-erythritol 4-phosphate (MEP) pathway which is essential for medically relevant pathogens (e.g. Enterobacter coli, Klebsiella pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis and Pseudomonas aeruginosa) but entirely absent in humans, making this enzyme a promising drug target. We will initially explore drug fragments through the screening of carefully constructed fragment libraries, followed by hit-to-lead optimization for promising compounds. Target confirmation will be performed using a biologically active small-molecule photo-crosslinking probe and a crystal structure of IspE obtained in complex with a promising inhibitor.
The investigation of potential for therapeutic intervention via inhibition of IspE will result in several potent inhibitors, enhancing the knowledge of this underexplored enzyme target and opening up access for further exploration of potent inhibitors. This research will greatly contribute to the discovery of novel anti-infective agents, leading to decreased morbidity and mortality in patients, economical benefits for the health care system in the European Union as well as globally.

Wissenschaftliches Gebiet (EuroSciVoc)

CORDIS klassifiziert Projekte mit EuroSciVoc, einer mehrsprachigen Taxonomie der Wissenschaftsbereiche, durch einen halbautomatischen Prozess, der auf Verfahren der Verarbeitung natürlicher Sprache beruht. Siehe: Das European Science Vocabulary.

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Schlüsselbegriffe

Schlüsselbegriffe des Projekts, wie vom Projektkoordinator angegeben. Nicht zu verwechseln mit der EuroSciVoc-Taxonomie (Wissenschaftliches Gebiet).

Programm/Programme

Mehrjährige Finanzierungsprogramme, in denen die Prioritäten der EU für Forschung und Innovation festgelegt sind.

Thema/Themen

Aufforderungen zur Einreichung von Vorschlägen sind nach Themen gegliedert. Ein Thema definiert einen bestimmten Bereich oder ein Gebiet, zu dem Vorschläge eingereicht werden können. Die Beschreibung eines Themas umfasst seinen spezifischen Umfang und die erwarteten Auswirkungen des finanzierten Projekts.

Finanzierungsplan

Finanzierungsregelung (oder „Art der Maßnahme“) innerhalb eines Programms mit gemeinsamen Merkmalen. Sieht folgendes vor: den Umfang der finanzierten Maßnahmen, den Erstattungssatz, spezifische Bewertungskriterien für die Finanzierung und die Verwendung vereinfachter Kostenformen wie Pauschalbeträge.

HORIZON-TMA-MSCA-PF-EF - HORIZON TMA MSCA Postdoctoral Fellowships - European Fellowships

Alle im Rahmen dieses Finanzierungsinstruments finanzierten Projekte anzeigen

Aufforderung zur Vorschlagseinreichung

Verfahren zur Aufforderung zur Einreichung von Projektvorschlägen mit dem Ziel, eine EU-Finanzierung zu erhalten.

(öffnet in neuem Fenster) HORIZON-MSCA-2022-PF-01

Alle im Rahmen dieser Aufforderung zur Einreichung von Vorschlägen finanzierten Projekte anzeigen

Koordinator

HELMHOLTZ-ZENTRUM FUR INFEKTIONSFORSCHUNG GMBH
Netto-EU-Beitrag

Finanzieller Nettobeitrag der EU. Der Geldbetrag, den der Beteiligte erhält, abzüglich des EU-Beitrags an mit ihm verbundene Dritte. Berücksichtigt die Aufteilung des EU-Finanzbeitrags zwischen den direkten Begünstigten des Projekts und anderen Arten von Beteiligten, wie z. B. Dritten.

€ 173 847,36
Adresse
INHOFFENSTRASSE 7
38124 Braunschweig
Deutschland

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Region
Niedersachsen Braunschweig Braunschweig, Kreisfreie Stadt
Aktivitätstyp
Research Organisations
Links
Gesamtkosten

Die Gesamtkosten, die dieser Organisation durch die Beteiligung am Projekt entstanden sind, einschließlich der direkten und indirekten Kosten. Dieser Betrag ist Teil des Gesamtbudgets des Projekts.

Keine Daten
Mein Booklet 0 0