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CORDIS - Forschungsergebnisse der EU
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Inhalt archiviert am 2024-06-18

Structural studies of ligand-induced conformational changes in G protein-coupled receptors

Ziel

G protein-coupled receptors (GPCRs) are eukaryotic seven-alpha-helix transmembrane proteins which are involved in extracellular signal transduction across the cellular membrane. Aim of the proposed research is to structurally characterise ligand-induced conformational changes in GPCRs, to identify the number of alternative conformations the GPCR can adopt, and to engineer conformationally stabilised GPCR variants for subsequent biophysical and crystallographic studies. The research will focus on cannabinoid receptor type 2 and beta-1 adrenergic receptor. Both GPCRs can be expressed and purified from recombinant Escherichia coli as well as insect and mammalian cells. Degree of ligand-induce conformational change will be determined for each amino acid residue by using a novel protein-engineering approach that combines alanine scanning mutagenesis and conformational phi-value analysis. Transition temperatures of denaturation for native and each mutated protein will be determined in presence and absence of particular ligand by high-throughput differential scanning fluorimetry or radioligand-binding assays. These results will be used in engineering of GPCR mutants that are more stable and locked in the specific (eg, activated or inactive) conformational state. Ligand-binding to the stabilised mutants and their functionality will be monitored by fluorescence anisotropy titrations, as well as by radioactive assays using the corresponding G proteins. The stable and functional variants will be used in crystallisation trials. The diffraction data from the expected microcrystals will be collected on the microfocus X-ray beamline. Crystal structures will be determined by molecular replacement. The proposed research will give insights into the activation mechanisms of GPCRs. Detailed understanding of the conformational changes accompanying receptor activation is a prerequisite for rational design of therapeutic drugs affecting GPCRs.

Wissenschaftliches Gebiet (EuroSciVoc)

CORDIS klassifiziert Projekte mit EuroSciVoc, einer mehrsprachigen Taxonomie der Wissenschaftsbereiche, durch einen halbautomatischen Prozess, der auf Verfahren der Verarbeitung natürlicher Sprache beruht. Siehe: Das European Science Vocabulary.

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Programm/Programme

Mehrjährige Finanzierungsprogramme, in denen die Prioritäten der EU für Forschung und Innovation festgelegt sind.

Thema/Themen

Aufforderungen zur Einreichung von Vorschlägen sind nach Themen gegliedert. Ein Thema definiert einen bestimmten Bereich oder ein Gebiet, zu dem Vorschläge eingereicht werden können. Die Beschreibung eines Themas umfasst seinen spezifischen Umfang und die erwarteten Auswirkungen des finanzierten Projekts.

Aufforderung zur Vorschlagseinreichung

Verfahren zur Aufforderung zur Einreichung von Projektvorschlägen mit dem Ziel, eine EU-Finanzierung zu erhalten.

FP7-PEOPLE-2010-IEF
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Finanzierungsplan

Finanzierungsregelung (oder „Art der Maßnahme“) innerhalb eines Programms mit gemeinsamen Merkmalen. Sieht folgendes vor: den Umfang der finanzierten Maßnahmen, den Erstattungssatz, spezifische Bewertungskriterien für die Finanzierung und die Verwendung vereinfachter Kostenformen wie Pauschalbeträge.

MC-IEF - Intra-European Fellowships (IEF)

Koordinator

PAUL SCHERRER INSTITUT
EU-Beitrag
€ 178 101,60
Adresse
FORSCHUNGSTRASSE 111
5232 VILLIGEN PSI
Schweiz

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Region
Schweiz/Suisse/Svizzera Nordwestschweiz Aargau
Aktivitätstyp
Research Organisations
Links
Gesamtkosten

Die Gesamtkosten, die dieser Organisation durch die Beteiligung am Projekt entstanden sind, einschließlich der direkten und indirekten Kosten. Dieser Betrag ist Teil des Gesamtbudgets des Projekts.

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