Obiettivo
Enols and enolates are among the most versatile nucleophiles in chemistry: they react well with alkylating agents or carbonyl compounds, but their coupling with aryl or alkenyl halides is usually dependent on Pd-based catalysts for enol–aryl coupling. In this proposal we aim to develop new possibilities for enolate arylation that reveal fundamental new reactivity and will have repercussions throughout the science of synthetic planning. The method builds on some arylation reactions of urea-containing organolithiums, first reported in 2007, which turn out to be general for a variety of compound classes. Preliminary experiments show that enolates also undergo this arylation, providing a simple way of introducing an Ar+ equivalent to an enolate nucleophile without the need for heavy-metal catalysis.
We propose to develop this reaction into a simple and versatile method for the challenging arylation of enolates. The resulting transformation will have broad application to the synthesis of biologically active targets, both natural and non-natural, of value to the pharmaceutical, agrochemical and related fine chemicals industries. Extension beyond the amino acids could see the method rooted among the canon of enolate-based C–C bond forming reactions.
Key objectives are:
• Arylation and vinylation of amino acids: We will optimise the enolate methodology for the synthesis of quaternary amino acid targets.
• Controlling absolute configuration: We will develop an asymmetric version of the reaction (ideally based on chiral metal ligands, but alternatively other structures) for the enantioselective synthesis of quaternary amino acids.
• Mechanistic investigation: Unravelling the remarkable mechanism of the reaction will throw light on other possible future directions for the research.
• Extending to other carboxylic acid derivatives.
• Arylation and vinylation of ketones and aldehydes.
• Synthesis of valuable target molecules.
Campo scientifico (EuroSciVoc)
CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.
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Programma(i)
Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.
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Argomento(i)
Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.
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Invito a presentare proposte
Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.
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FP7-PEOPLE-2013-IEF
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Meccanismo di finanziamento
Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.
Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.
Coordinatore
M13 9PL Manchester
Regno Unito
I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.