European Commission logo
français français
CORDIS - Résultats de la recherche de l’UE
CORDIS

Sulfur Enabled Annulations for Modular, Efficient and General Routes into Oxazoles

Description du projet

Une méthode plus efficace pour produire des composés à base d’azote

Les structures cycliques azotées (hétérocycles) sont largement utilisées dans les industries pharmaceutique et agrochimique. De nouvelles méthodes pour les préparer plus efficacement et avec une plus grande flexibilité sont nécessaires. Récemment, les «nitrénoïdes nucléophiles» sont rapidement apparus comme des réactifs hautement efficaces pour l’assemblage de différents hétérocycles azotés. La réactivité et la sélectivité de cette méthode dépendent de la combinaison de la catalyse à l’or et des espèces hautement réactives appelées alcynes activés par le donneur. Financé par le programme Actions Marie Skłodowska-Curie, le projet SEAROX développera une méthode plus générale de préparation d’hétérocycles à base d’azote. En démontrant la capacité des groupes directeurs à base de soufre à conférer une régiosélectivité sans précédent aux réactions intermoléculaires, le projet amènera la méthode des nitrénoïdes au-delà des limites des alcynes activés par le donneur et aura un impact significatif sur le champ de la catalyse de l’or.

Objectif

SEAROX will bring together the complementary expertise of Dr Prakash Sekar (ER, expertise in cross-coupling and directing effects in metal catalysis) with Dr Paul Davies (Host, expertise in gold catalysis, sulfur-based reaction development and nucleophilic nitrenoids) to pioneer the use of sulfur-based directing groups to establish optimal gold-catalysed annulations. SEAROX will deliver an efficient, modular and readily diversifiable method to access important motifs with broad utility in academic and industrial R+D. By reducing the chemical and energy demand of complex molecule preparation, the European science base and economy benefits from enhanced sustainability. Nucleophilic nitrenoids have emerged as highly effective reactants for the preparation of the nitrogen-based heterocycles ubiquitous across biologically active species and vital to the pharmaceutical and agrochemical industries. The novel reactivity and high selectivity from such methods depend on using strongly donor-activated alkynes. However, as the donor group translates into the products it limits their application. SEAROX will access more general and practically accessible heterocycle preparations by addressing the problems of donor-substitution. This project will also influence the wider gold catalysis field by establishing how S-directing effects impart unprecedented regioselectivity in intermolecular reactions. New substitution patterns and functional group combinations are needed to better probe chemical space in early stage drug discovery and SEAROX will equip PS with the skills to integrate scaffold and library design aspects within the new methods to deliver focused libraries of structurally-diverse oxazoles for phenotypic screening.

Régime de financement

MSCA-IF-EF-ST - Standard EF

Coordinateur

THE UNIVERSITY OF BIRMINGHAM
Contribution nette de l'UE
€ 212 933,76
Adresse
Edgbaston
B15 2TT Birmingham
Royaume-Uni

Voir sur la carte

Région
West Midlands (England) West Midlands Birmingham
Type d’activité
Higher or Secondary Education Establishments
Liens
Coût total
€ 212 933,76