Ziel
* to develop novel compounds active against human trypanosomiases and leishmaniasis;
* to take advantage of an essential metabolism in these trypanosomatidae that glycolysis represents;
* to design irreversible and quasi-irreversible inhibitors of glycolytic enzymes based on differences between parasites and mammalian enzymes and to import them into the cell either via passive diffusion or via the glucose THT1 transporter.
Expected Outcome
The study will develop compounds capable of specifically blocking glycolysis and therefore limiting the survival of trypanosomes. The work will lead to an improved knowledge of the glycolytic enzymes and transport systems in trypanosomes and leishmania.
The first set of irreversible GAPDH inhibitors will be extended to structures directed towards Arg 231 and the compounds will be transformed into the corresponding prodrugs. Cocrystallisation experiments of these compounds with the enzyme GAPDH from Trypanosoma brucei will be made for the design of improved structures after corresponding modelling.
A parallel work will be made on the T.brucei aldolase enzyme, starting from active structures already identified. In both cases the residue responsible for the formation of the covalent bond will be identified using mutants for the most likely locations.
All the compounds will be assayed for their transport by the glucose transporter THT1 and also on Trypanosome cytosolic esterases which are expected to transform prodrugs into drugs within the cell. Compounds of natural origin will be also studied within the program.
Wissenschaftliches Gebiet (EuroSciVoc)
CORDIS klassifiziert Projekte mit EuroSciVoc, einer mehrsprachigen Taxonomie der Wissenschaftsbereiche, durch einen halbautomatischen Prozess, der auf Verfahren der Verarbeitung natürlicher Sprache beruht. Siehe: Das European Science Vocabulary.
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Programm/Programme
Mehrjährige Finanzierungsprogramme, in denen die Prioritäten der EU für Forschung und Innovation festgelegt sind.
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Thema/Themen
Aufforderungen zur Einreichung von Vorschlägen sind nach Themen gegliedert. Ein Thema definiert einen bestimmten Bereich oder ein Gebiet, zu dem Vorschläge eingereicht werden können. Die Beschreibung eines Themas umfasst seinen spezifischen Umfang und die erwarteten Auswirkungen des finanzierten Projekts.
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Aufforderung zur Vorschlagseinreichung
Verfahren zur Aufforderung zur Einreichung von Projektvorschlägen mit dem Ziel, eine EU-Finanzierung zu erhalten.
Daten nicht verfügbar
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Finanzierungsplan
Finanzierungsregelung (oder „Art der Maßnahme“) innerhalb eines Programms mit gemeinsamen Merkmalen. Sieht folgendes vor: den Umfang der finanzierten Maßnahmen, den Erstattungssatz, spezifische Bewertungskriterien für die Finanzierung und die Verwendung vereinfachter Kostenformen wie Pauschalbeträge.
Finanzierungsregelung (oder „Art der Maßnahme“) innerhalb eines Programms mit gemeinsamen Merkmalen. Sieht folgendes vor: den Umfang der finanzierten Maßnahmen, den Erstattungssatz, spezifische Bewertungskriterien für die Finanzierung und die Verwendung vereinfachter Kostenformen wie Pauschalbeträge.
Koordinator
31062 Toulouse
Frankreich
Die Gesamtkosten, die dieser Organisation durch die Beteiligung am Projekt entstanden sind, einschließlich der direkten und indirekten Kosten. Dieser Betrag ist Teil des Gesamtbudgets des Projekts.