Nuevos vehículos de administración de fármacos
Las moléculas terapéuticas lipofílicas representan uno de los grandes retos a los que se enfrenta la industria farmacéutica moderna. Cerca del 40 % de estos fármacos son rechazados debido a su mala solubilidad y estabilidad en agua. Por tanto, existe una gran necesidad de desarrollar nuevos vehículos para el transporte de fármacos hidrofóbicos. Las soluciones existentes comprenden emulsiones, liposomas, micelas y nanopartículas, pero estas adolecen de ciertas desventajas incluyendo la eliminación rápida y no específica de la circulación y una capacidad de carga farmacológica limitada. Idealmente, los vehículos de administración de fármacos deberían ser termodinámicamente estables, ser capaces de moverse a través de capilares sanguíneos, tener una alta capacidad de carga farmacológica y exhibir una liberación farmacológica controlada. Para hacer frente a esta situación, los investigadores del proyecto financiado por la Unión Europea RTILS-GELS (Novel delivery platform for hydrophobic drugs) se propusieron desarrollar nanogeles con afinidad tanto por el agua como por líquidos orgánicos. Para tal fin, estos emplearon veinte líquidos iónicos biocompatibles diferentes a temperatura ambiente basados en 1-vinilimidazol (VMIM) y aminoácidos, así como geles con nanopartículas copoliméricas con 1-vinil-2-pirrolidona (NVP) y 2-hidroxietil metacrilato (HEMA). Los resultado revelaron una superioridad del HEMA sobre el NVP en su capacidad de polimerización para dar lugar a geles con dieciséis de los líquidos iónico probados. Empleando ibuprofeno como fármaco modelo, los investigadores demostraron una capacidad de carga eficaz empleando etanol como disolvente. Estos también caracterizaron de forma exhaustiva geles con nanopartículas en términos de tamaño, carga superficial y biocompatibilidad, exhibiendo baja citotoxicidad in vitro. En conjunto, la actividades de este proyecto ilustraron la posibilidad de generar nanogeles copoliméricos basados en líquidos iónicos con afinidad dual tanto por el agua como por disolventes orgánicos. Aunque los copolímeros de VMIM y aminoácidos demostraron ser mejores transportadores en líquidos orgánicos, estudios posteriores sobre el método sintético de RTIL-GEL deberían conducir al desarrollo de mejores vehículos para la administración de fármacos hidrofóbicos.
Palabras clave
Administración de fármacos, fármacos hidrofóbicos, carga farmacológica, RTILS-GELS, nanogeles
