Nuovi mezzi per la distribuzione dei farmaci

I ricercatori europei hanno creato una nuova piattaforma di distribuzione per i farmaci instabili in soluzione acquosa, con un approccio che prevede un rilascio più efficiente, stabile e controllato delle sostanze medicinali idrofobe.

Salute

La moderna industria farmaceutica deve affrontare un problema considerevole, posto dalle molecole terapeutiche lipofile, poiché quasi il 40 % di queste sostanze viene rigettato a causa della loro scarsa stabilità e solubilità in acqua. Di conseguenza, vi è grande interesse per lo sviluppo di nuovi mezzi per il trasporto dei farmaci idrofobi. Le soluzioni esistenti comprendono emulsioni, liposomi, micelle e nanoparticelle, che però presentano alcuni svantaggi, tra cui una clearance rapida e non specifica dalla circolazione e una limitata capacità di caricamento. Idealmente, i veicoli per la delivery dei medicinali dovrebbero essere termodinamicamente stabili, capaci di muoversi lungo i capillari sanguigni, dotati di un’elevata capacità di caricamento dei medicinali e a rilascio controllato. Di fronte a questa sfida, gli scienziati del progetto RTILS-GELS (Novel delivery platform for hydrophobic drugs), finanziato dall’UE, hanno proposto di sviluppare nanogel con affinità sia per l’acqua sia per i liquidi organici. A questo scopo hanno utilizzato 20 diversi liquidi ionici biocompatibili a temperatura ambiente basati su 1-vinylimidazole (VMIM) e aminoacidi, gel copolimerici nanoparticolati con 1-vinyl-2-pyrrolidone (NVP) e 2-hydroxyethyl methacrylate (HEMA). I risultati indicano una superiorità dell’HEMA rispetto all’NVP nella capacità di polimerizzazione e nella formazione di gel per 16 dei liquidi ionici testati. Utilizzando l’ibuprofene come farmaco modello, i ricercatori hanno dimostrato un’efficiente capacità di caricamento impiegando l’etanolo come solvente. I gel in nanoparticolato sono stati caratterizzati ampiamente in termini di dimensioni, carica superficiale e biocompatibilità e hanno mostrato una bassa citotossicità in vitro. Nel complesso, le attività di questo progetto illustrano la possibilità di generare nanogel copolimerici basati su liquidi ionici con doppia affinità per acqua e solventi organici. Benché i copolimeri di VMIM e aminoacidi si siano dimostrati vettori migliori nei liquidi organici, l’ulteriore approfondimento dell’approccio sintetico adottato dal team RTILS-GELS dovrebbe permettere di individuare veicoli migliori per la distribuzione dei farmaci idrofobi.