Neuartige Vehikel für die Wirkstofflieferung
Die moderne pharmazeutische Industrie steht vor einer großen Herausforderung hinsichtlich lipophiler therapeutischer Moleküle. Fast 40% dieser Medikamente werden wegen ihrer schlechten Wasserlöslichkeit und Stabilität abgestoßen. Infolgedessen besteht eine große Nachfrage nach der Entwicklung neuartiger Trägervehikel für hydrophobe Arzneimittel. Bestehende Lösungen umfassen Emulsionen, Liposome, Mizellen und Nanopartikel, aber diese leiden unter bestimmten Nachteilen, einschließlich der schnellen und unspezifischen Ausscheidung aus dem Kreislauf und einer begrenzten Arzneimittelbeladungskapazität. Idealerweise sollten Trägervehikel für Arzneimittel thermodynamisch stabil sein, der Bewegung durch Blutkapillaren fähig sein, eine hohe Wirkstoffbeladungskapazität aufweisen und Arzneimittel kontrolliert freisetzen können. Um dieses Problem anzugehen, schlugen die Wissenschaftler des EU-geförderten Projekts RTILS-GELS (Novel delivery platform for hydrophobic drugs) vor, sowohl zu Wasser als auch zu organischen Flüssigkeiten affine Nanogele zu entwickeln. Zu diesem Zweck verwendeten sie 20 verschiedene biokompatible ionische Flüssigkeiten bei Raumtemperatur auf Basis von 1-Vinylimidazol (VMIM) und Aminosäuren sowie nanopartikuläre co-polymere Gele mit 1-Vinyl-2-Pyrrolidon (NVP) und 2-Hydroxyethylmethacrylat (HEMA). Die Ergebnisse zeigten eine Überlegenheit von HEMA über NVP bei ihrer Polymerisationskapazität für Gele bei 16 der getesteten ionischen Flüssigkeiten. Mithilfe von Ibuprofen als Modellwirkstoff demonstrierten die Forscher eine effiziente Beladungskapazität unter Verwendung von Ethanol als Lösungsmittel. Die nanopartikulären Gele wurden in Bezug auf Größe, Oberflächenladung und Biokompatibilität umfassend charakterisiert und zeigten in vitro eine geringe Zytotoxizität. Zusammengefasst illustrierten die Aktivitäten dieses Projektes die Möglichkeit, co-polymere Nanogele auf Basis von ionischen Flüssigkeiten mit Dual-Affinität sowohl für Wasser als auch für organische Lösungsmittel zu erzeugen. Obwohl die Co-Polymere aus VMIM und Aminosäuren sich als bessere Träger in organischen Flüssigkeiten erwiesen, sollte die weitere Erforschung des synthetischen Ansatzes von RTILS-GELS zu besseren Vehikeln für die Lieferung von hydrophoben Arzneimitteln führen.
Schlüsselbegriffe
Wirkstofflieferung, hydrophobe Arzneimittel, Arzneimittelbeladung, RTILS-GELS, Nanogele