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Inhalt archiviert am 2024-06-17
Functional characterisation of orphan g protein-coupled receptors and their validation as drug targets

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Mögliche neuartige Arzneiwirkstoffe gegen Schmerzen

G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (G-Protein Coupled Receptors - GPCR) sind Teil der wichtigsten zellulären Signalbahnen, und bestimmte Teile dieser Gruppe spielen eine wichtige Rolle beim Beginn pathologischer Zustände wie Schmerz. Wissenschaftler müssen jedoch noch die Funktion der gesamten Gruppe und die Rolle zahlreicher GPCR untersuchen.

Einige GPCR müssen noch vollständig charakterisiert werden. Das heißt, ihre natürlichen Liganden und Funktionen wurden noch nicht bestimmt. Diese Orphan-Rezeptoren sind das Thema einer umfassenden Studie im Rahmen des ORPHAN RECEPTORS-Projekts. Zwei dieser GPCR - GPR7 und GPR8 - wurden im Rahmen des Projekts ausgiebig untersucht. Weitere Informationen zum Wesen ihrer Liganden und ihren Ausprägungsmustern wären für die Bestimmung ihres pharmazeutischen Potenzials als Arzneiwirkstoffe hilfreich. Ein weiterer Teil des Projekts bestand in Untersuchungen zur Gewebeverteilung der Liganden des Rezeptors. Diese zeigten ein hohes Vorkommen im Gehirngewebe und zahlreichen Krebszellen. Diese hohen Anteile von Liganden in bestimmten Gewebearten deuteten auf ein möglicherweise erhöhtes Vorkommen der Rezeptoren in diesen Gewebearten hin. Weitere Untersuchungen zeigten tatsächlich ein erhöhtes Vorkommen von GPR7 und GPR8 in bestimmten Hirnregionen wie dem Hippocampus und der Amygdala. Die Parallelen in der Gewebeverteilung lassen auf ähnliche Funktionen für beide GPCR schließen, obwohl wahrscheinlich jeder Einzelne eine bestimmte Rolle in der Signalbahn spielt. Vor dem Hintergrund des Verteilungsmusters von GPR7 sind die Forscher von einem möglichen Zusammenhang mit Schmerzen und Essstörungen überzeugt. Es sind zwar noch weitere Untersuchungen notwendig, es zeichnet sich aber bereits jetzt eine bedeutende Entwicklung hinsichtlich der Entdeckung eines neuartigen Arzneiwirkstoffs in naher Zukunft ab.

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