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Synthesis of Targeted Organometallic Anticancer Drugs and their mode of Action

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La chasse à de nouveaux composants anticancéreux

Une initiative financée par l'UE étudie de nouvelles formes de composés anticancéreux et la façon dont ils affectent les réactions chimiques dans la cellule.

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Les composés basés sur le ruthénium (Ru), un élément métallique, la curcumine et l'antécédent plasmatique de thromboplastine (pta) ont été étudiés dans le cadre du projet Stoada. La curcumine est cette substance jaune que l'on trouve dans le curcuma, une épice encore appelée safran des Indes. Ces composés fournissent un support flexible auxquels les groupes de fonctions biologiques connues peuvent s'attacher. Les groupes fonctionnels sont des groupes spécifiques d'atomes au sein des molécules qui déterminent les réactions chimiques des molécules. Parmi les effets biologiques des composés figurent l'arrêt du cycle cellulaire normal, le cycle de changements impliqués dans la réplication pendant toute la durée de vie de la cellule. Les travaux du consortium Stoada («Synthesis of targeted organometallic anticancer drugs and their mode of action») fourniront des informations de valeur concernant les mécanismes à l'origine de l'activité anticancéreuse et permettront de développer de meilleurs traitements. La composition chimique des composés est déterminée à l'aide de la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN), de l'analyse élémentaire et de la spectrométrie de masse. L'analyse est également réalisée à l'aide d'analyses biologiques basées sur le (6-arene) c12(pta) et des groupes biologiquement actifs dont la fonction thérapeutique est reconnue. Des essais ont montré que les composés basés sur le ruthénium sont de modestes inhibiteurs des isoenzymes de l'anhydrase carbonique, un type d'enzyme. Les enzymes sont des substances protéiques qui catalysent et accélèrent les réactions chimiques. Les isoenzymes diffèrent dans la séquence des acides aminés, les blocs fondateurs des protéines, mais provoquent les mêmes réactions. Les partenaires du projet ont étudié les effets des inhibiteurs sur l'efficacité des médicaments anticancéreux, et les sites de liaison des médicaments sont identifiés à l'aide de la spectrométrie de masse. Le projet Stoada a fait d'importantes contributions au futur développement de médicaments anticancéreux.

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