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Synthesis of Targeted Organometallic Anticancer Drugs and their mode of Action

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In cerca di nuovi composti antitumorali

Un progetto finanziato dall'UE sta studiando nuove forme di composti antitumorali e come essi influiscono sulle reazioni chimiche all'interno della cellula.

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Il progetto Stoada ha studiato i composti a base di rutenio (Ru), un elementi metallico, curcumina e la proteina antecedente plasmatico della tromboplastina (pta). La curcumina è la sostanza color giallo brillante presente nella curcuma. Questi composti possono offrire un supporto flessibile sul quale si possono attaccare gruppi con funzione biologica nota. I gruppi funzionali sono gruppi particolari di atomi nelle molecole che determinano le reazioni chimiche delle molecole. Gli effetti biologici dei composti includono l'arresto del normale ciclo cellulare, il ciclo di cambiamenti che partecipano alla replicazione durante la vita della cellula. Il lavoro del consorzio Stoada (Synthesis of targeted organometallic anticancer drugs and their mode of action) può offrire informazioni preziose sui meccanismi alla base dell'attività antitumorale e consentire di ottenere nuovi trattamenti potenziati. La composizione chimica dei composti si determina usando la spettroscopia di risonanza magnetica nucleare (NMR), l'analisi elementare e la spettrometria di massa. È stata inoltre condotta un'analisi usando analisi biologiche basate su (6-arene) c12(pta) e gruppi biologicamente attivi con una funzione terapeutica nota. I test dimostrano che i composti a base di rutenio sono modesti inibitori degli isoenzimi della anidrasi carbonica fisiologicamente dominanti, un tipo di enzima. Gli enzimi sono proteine che fungono da catalizzatori e accelerano le reazioni chimiche. Gli isoenzimi hanno sequenze diverse rispetto agli aminoacidi, le basi delle proteine, ma catalizzano le stesse reazioni chimiche. I partner di progetto hanno studiato l'effetto degli inibitori sull'efficienza dei farmaci antitumorali e i siti di legame per i farmaci vengono identificati con la spettrometria di massa. Il progetto Stoada ha dato un contributo importante alla futura progettazione di farmaci antitumorali.

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