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CORDIS - Risultati della ricerca dell’UE
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Biased Agonism of GPR84 as a Novel Dual Anti-inflammatory and Pro-repair Mechanism

Descrizione del progetto

Un agonista biased del GPR84 quale nuovo farmaco antinfiammatorio

La disregolazione del sistema immunitario innato può provocare infiammazione cronica, una condizione associata a molteplici malattie degenerative. Il GPR84 è un membro della famiglia di recettori immunometabolici accoppiati alle proteine G ed è coinvolto nella risposta infiammatoria. La selettività funzionale (in inglese biased agonism, ovvero la capacità di un recettore di attivare in modo differenziato i percorsi di segnalazione a valle) è un noto meccanismo per la segnalazione dei recettori accoppiati alle proteine G. Gli scienziati del progetto GPR84, finanziato dall’UE, hanno recentemente scoperto un agonista biased del GPR84 che stimola la fagocitosi quale risposta di riparazione nei macrofagi senza alcuna induzione di chemiotassi pro-infiammatoria. L’obiettivo del progetto è sviluppare questa promettente, anche se metabolicamente instabile, molecola in un candidato valido di punta, svolgendo al contempo esperimenti chiave per la dimostrazione del concetto su modelli animali dell’infiammazione.

Obiettivo

Elevated local and systemic inflammation has been shown to play a central role in multiple diseases. An important cellular mechanism leading to chronic increased inflammation is dysregulation of the innate immune system. A drug that modulates macrophage function, suppressing the pro-inflammatory response while maintaining pro-repair function would represent a major breakthrough in the treatment of multiple degenerative diseases.
Our host group very recently identified a biased agonist of an immunometabolic receptor, GPR84, which failed to induce chemotaxis (pro-inflammatory response) while stimulating phagocytosis (pro-repair response) in both murine and human macrophage (ACS Chem. Biol. 2019). This is an important discovery of a small molecule along with a defined molecular target and cellular mechanism which, for the first time, is capable of blocking a pro-inflammatory response while stimulating a pre-repair response in both mouse and human macrophage.
These results are extremely exciting and demonstrate the translational potential of our approach, but the small molecule they identified, while a useful in vitro tool which we have shared with the scientific community, cannot be progressed to in vivo proof-of-concept experiments because it is too metabolically unstable. We are therefore applying to the MSCA IF to seek medicinal chemistry support to drive a hit-to-lead project to evolve our small molecule hit into a lead candidate with appropriate properties for progression in vivo to carry out key proof-of-concept experiments in animal models of inflammation. This in vivo efficacy data will be pivotal to underpin a future funding application to support drug discovery and development campaigns.

Campo scientifico (EuroSciVoc)

CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.

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Parole chiave

Parole chiave del progetto, indicate dal coordinatore del progetto. Da non confondere con la tassonomia EuroSciVoc (campo scientifico).

Programma(i)

Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.

Argomento(i)

Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.

Meccanismo di finanziamento

Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.

MSCA-IF - Marie Skłodowska-Curie Individual Fellowships (IF)

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito di questo schema di finanziamento

Invito a presentare proposte

Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.

(si apre in una nuova finestra) H2020-MSCA-IF-2020

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito del bando

Coordinatore

THE CHANCELLOR, MASTERS AND SCHOLARS OF THE UNIVERSITY OF OXFORD
Contributo netto dell'UE

Contributo finanziario netto dell’UE. La somma di denaro che il partecipante riceve, decurtata dal contributo dell’UE alla terza parte collegata. Tiene conto della distribuzione del contributo finanziario dell’UE tra i beneficiari diretti del progetto e altri tipi di partecipanti, come i partecipanti terzi.

€ 224 933,76
Indirizzo
WELLINGTON SQUARE UNIVERSITY OFFICES
OX1 2JD Oxford
Regno Unito

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Regione
South East (England) Berkshire, Buckinghamshire and Oxfordshire Oxfordshire
Tipo di attività
Higher or Secondary Education Establishments
Collegamenti
Costo totale

I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.

€ 224 933,76
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