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Contenuto archiviato il 2024-05-27

Mapping the Targets of Antimalarial Compounds Through Chemical Profiling.

Obiettivo

Malaria is one of the most devastating infectious diseases affecting half of the world population and killing close to a million people every year. Widespread resistance of the malaria parasite to most front-line drugs and the rapid emergence of resistance against new therapies have made the validation of novel pharmaceutical targets and the identification of potent pharmacophores extremely urgent. In an effort to synergize basic research with malarial drug development the pharmaceutical industry has run large phenotypic screens and identified thousands of new compounds with antimalarial activity. These hits represent a treasure-throve of chemical tools to study parasite biology. However, in order to harness the potential benefits of these hits it is crucial to determine the mechanism of action by which these compounds exert their antiparasitic activities.

Here we propose a global chemical proteomic approach to identify the molecular targets of some of these bioactive molecules using broad-spectrum activity-based probes (ABPs). ABPs are small reporter molecules that use the conserved catalytic or binding mechanism of an enzyme family to covalently modify their active sites. A tag embedded within the structure of the probe allows for visualization of labeled proteins in a gel-based format. When used in a complex proteome, ABPs report on the active site occupancy of all members of an enzyme family, thus making them ideal tools to simultaneously screen dozens of targets against potential inhibitors.

The goal of this proposal is to run a pilot study by screening 400 of the most promising antimalarial compounds against all serine hydrolases, cysteine proteases, and ATPases found in infected red blood cells. We will then use the latest advances in Plasmodium genetics to validate the identified enzymes as new antimalarial targets. Importantly, the methodology outlined in this proposal is broadly applicable to any biological system and expandable to other enzyme families.

Campo scientifico (EuroSciVoc)

CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.

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Argomento(i)

Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.

Invito a presentare proposte

Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.

FP7-PEOPLE-2013-CIG
Vedi altri progetti per questo bando

Meccanismo di finanziamento

Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.

MC-CIG - Support for training and career development of researcher (CIG)

Coordinatore

THE FRANCIS CRICK INSTITUTE LIMITED
Contributo UE
€ 87 500,00
Indirizzo
1 MIDLAND ROAD
NW1 1AT London
Regno Unito

Mostra sulla mappa

Regione
London Inner London — West Camden and City of London
Tipo di attività
Research Organisations
Collegamenti
Costo totale

I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.

Nessun dato

Partecipanti (1)

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