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Chirality via Cross-Coupling: New Asymmetric C-C Bond Formations Driven by Atom and Step Economy

Descrizione del progetto

Nuovi metodi di sintesi delle molecole chirali potrebbero aumentare la sostenibilità della scoperta dei farmaci

Più della metà dei farmaci attualmente in uso è rappresentata da composti chirali. Nonostante gli enormi progressi compiuti sulla catalisi negli scorsi decenni, la «complessità chirale» delle librerie chimiche nella scoperta dei farmaci non ha seguito la stessa tendenza al rialzo. L’industria farmaceutica ha estremamente bisogno di processi efficienti che accedano direttamente a substrati chirali privilegiati. Le reazioni di accoppiamento incrociato di alcheni e legami C-H arilici aggirano le fasi di «concessione» intraprese da altre reazioni accoppiate incrociate utilizzate nell’industria farmaceutica, riducendo così al minimo costi, sforzo e scarti. Il progetto ChiCC, finanziato dall’UE, svilupperà catalizzatori adeguati per queste reazioni accoppiate incrociate che incoraggino le formazioni di legami C-C, concentrando l’attenzione su una maggiore step economy. Gli scienziati utilizzeranno inoltre reazioni con un’elevata atom economy, fondamentale per la sostenibilità dei processi chimici.

Obiettivo

Over 60% of the world’s top selling small molecule drug compounds are chiral and, of these, approximately 80% are marketed as single enantiomers. Surprisingly, and despite the tremendous advances made in catalysis over the past several decades, the average “chiral complexity” of drug discovery libraries has actually decreased, while, at the same time the “chiral complexity” of marketed drugs has increased. Consequently, there is now an urgent need to provide efficient processes that access directly privileged chiral “3D” building blocks. It is our philosophy that catalysis holds the key here and new processes should be based upon atom and step economical platforms that exert control over both absolute and relative stereochemistry. Palladium catalysed cross-coupling reactions of aryl (pseudo)halides with organo-nucleophiles (esp. the Suzuki coupling) have become mainstays of the pharmaceutical industry. Here, multiple “concession” steps are usually required to prepare the reaction partners, thereby detracting from atom and step economy. Further, these processes predominantly provide planar “2D” structures and are not well suited to the production of chiral “3D” building blocks. Consequently, methods that allow feedstock precursors (e.g. alkenes and aryl C-H bonds) to be combined directly in enantioselective or enantiospecific C-C bond formations are highly desirable. Cross-couplings of this type would circumvent “concession” steps, thereby minimising cost, effort and waste; however, such processes are highly challenging because of issues associated with regio- and stereocontrol. Recently, we developed prototype catalyst systems that can address this. In the proposed ERC project, these exciting preliminary results will be developed into a wider family of processes where asymmetric C-C bond formations are achieved directly by C-H activation. The new methods, which fulfil modern reaction ideals of atom and step economy, will likely find broad use in applied settings.

Campo scientifico (EuroSciVoc)

CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.

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Parole chiave

Parole chiave del progetto, indicate dal coordinatore del progetto. Da non confondere con la tassonomia EuroSciVoc (campo scientifico).

Programma(i)

Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.

Argomento(i)

Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.

Meccanismo di finanziamento

Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.

ERC-COG - Consolidator Grant

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito di questo schema di finanziamento

Invito a presentare proposte

Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.

(si apre in una nuova finestra) ERC-2019-COG

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito del bando

Istituzione ospitante

THE UNIVERSITY OF LIVERPOOL
Contributo netto dell'UE

Contributo finanziario netto dell’UE. La somma di denaro che il partecipante riceve, decurtata dal contributo dell’UE alla terza parte collegata. Tiene conto della distribuzione del contributo finanziario dell’UE tra i beneficiari diretti del progetto e altri tipi di partecipanti, come i partecipanti terzi.

€ 1 999 890,00
Indirizzo
BROWNLOW HILL 765 FOUNDATION BUILDING
L69 7ZX LIVERPOOL
Regno Unito

Mostra sulla mappa

Regione
North West (England) Merseyside Liverpool
Tipo di attività
Higher or Secondary Education Establishments
Collegamenti
Costo totale

I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.

€ 1 999 890,00

Beneficiari (1)

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