Skip to main content
Przejdź do strony domowej Komisji Europejskiej (odnośnik otworzy się w nowym oknie)
polski pl
CORDIS - Wyniki badań wspieranych przez UE
CORDIS

Chirality via Cross-Coupling: New Asymmetric C-C Bond Formations Driven by Atom and Step Economy

Opis projektu

Nowe metody syntezy cząsteczek chiralnych mogą nadać procesowi opracowywania leków bardziej zrównoważony charakter

Ponad połowa będących obecnie w użytku leków to związki chiralne. Pomimo ogromnych postępów w zakresie katalizy dokonanych w ciągu ostatnich dziesięcioleci ta sama tendencja wzrostowa nie wystąpiła jednak w przypadku „chiralnej złożoności” bibliotek substancji chemicznych w procesie opracowywania leków. Efektywne procesy, bezpośrednio korzystające z chiralnych struktur uprzywilejowanych, są bardzo potrzebne w przemyśle farmaceutycznym. Reakcje sprzęgania alkenów i wiązań arylowych C-H pomijają kroki „zezwolenia” podejmowane w innych reakcjach sprzęgania stosowanych w przemyśle farmaceutycznym, minimalizując tym samym koszty, wysiłki i ilość wytwarzanych odpadów. W ramach finansowanego ze środków UE projektu ChiCC opracowane zostaną odpowiednie katalizatory na potrzeby tych reakcji sprzęgania, które sprzyjają tworzeniu asymetrycznych wiązań C-C, ze szczególnym uwzględnieniem coraz większej oszczędności pod względem liczby etapów. Naukowcy wykorzystają również reakcje o wysokim stopniu oszczędności pod względem atomowym, co jest niezbędne dla zapewnienia zrównoważonego charakteru procesów chemicznych.

Cel

Over 60% of the world’s top selling small molecule drug compounds are chiral and, of these, approximately 80% are marketed as single enantiomers. Surprisingly, and despite the tremendous advances made in catalysis over the past several decades, the average “chiral complexity” of drug discovery libraries has actually decreased, while, at the same time the “chiral complexity” of marketed drugs has increased. Consequently, there is now an urgent need to provide efficient processes that access directly privileged chiral “3D” building blocks. It is our philosophy that catalysis holds the key here and new processes should be based upon atom and step economical platforms that exert control over both absolute and relative stereochemistry. Palladium catalysed cross-coupling reactions of aryl (pseudo)halides with organo-nucleophiles (esp. the Suzuki coupling) have become mainstays of the pharmaceutical industry. Here, multiple “concession” steps are usually required to prepare the reaction partners, thereby detracting from atom and step economy. Further, these processes predominantly provide planar “2D” structures and are not well suited to the production of chiral “3D” building blocks. Consequently, methods that allow feedstock precursors (e.g. alkenes and aryl C-H bonds) to be combined directly in enantioselective or enantiospecific C-C bond formations are highly desirable. Cross-couplings of this type would circumvent “concession” steps, thereby minimising cost, effort and waste; however, such processes are highly challenging because of issues associated with regio- and stereocontrol. Recently, we developed prototype catalyst systems that can address this. In the proposed ERC project, these exciting preliminary results will be developed into a wider family of processes where asymmetric C-C bond formations are achieved directly by C-H activation. The new methods, which fulfil modern reaction ideals of atom and step economy, will likely find broad use in applied settings.

Dziedzina nauki (EuroSciVoc)

Słowa kluczowe

Program(-y)

Temat(-y)

System finansowania

ERC-COG - Consolidator Grant

Wyświetl wszystkie projekty finansowane w ramach tego programu finansowania

Zaproszenie do składania wniosków

(odnośnik otworzy się w nowym oknie) ERC-2019-COG

Wyświetl wszystkie projekty finansowane w ramach tego zaproszenia

Instytucja przyjmująca

THE UNIVERSITY OF LIVERPOOL
Wkład UE netto
€ 1 999 890,00
Adres
BROWNLOW HILL 765 FOUNDATION BUILDING
L69 7ZX LIVERPOOL
Zjednoczone Królestwo
Region
North West (England) Merseyside Liverpool
Rodzaj działalności
Higher or Secondary Education Establishments
Linki
Koszt całkowity
€ 1 999 890,00

Beneficjenci (1)