Naukowcy odkrywają sposób na tworzenie nowych leków na mózg
Belgijsko-brytyjski zespół naukowców odkrył sposób na opracowywanie leków potrafiących oddziaływać na konkretne obszary w mózgu. Odkrycia zaprezentowane w czasopiśmie Proceedings of National Academy of Sciences (PNAS) mogą pomóc naukowcom w opracowywaniu terapii zwalczających choroby bez wywoływania niepożądanych skutków w innych częściach układu nerwowego. Naukowcy, pracujący pod kierunkiem profesora Neila Marriona z Wydziału Fizjologii i Farmakologii Uniwersytetu w Bristolu w Wlk. Brytanii, pracowali nad podtypem kanałów jonowych o nazwie SK (aktywowane wapniem kanały potasowe o niskiej przewodności). Kanały jonowe to białka kontrolujące pobudliwość nerwów. Dzięki swojej budowie przypominającej obwód elektryczny umożliwiają przeniknięcie strumienia "naładowanych" jonów potasu, sodu i wapnia przez błony komórkowe lub ich wzbudzenie poprzez sieć porów utworzoną przez kanały, których podtypem jest rodzina kanałów SK. Zespół wykorzystał apaminę, naturalną toksynę występującą w jadzie pszczelim. Toksyna ta potrafi blokować rozmaite typy kanałów SK. Kanały umożliwiają przepływ jonów potasu do wewnątrz i na zewnątrz komórek nerwowych kontrolujących aktywność. Dzięki wykorzystaniu zdolności apaminy do blokowania jednego podtypu kanałów SK lepiej niż innych, naukowcy ustalili sposób selektywnego blokowania trzech podtypów kanałów SK (od SK1 do SK3). Zdolność apaminy i innych ligand do blokowania kanałów SK ujawnia, w jaki sposób kanały są zawijane w celu wiązania leku. A zatem można opracować leki do blokowania kanałów SK, które składają się z co najmniej dwóch podjednostek kanału SK, aby zapewnić skuteczniejszą walkę z demencją i depresją. "Problem z opracowaniem leków ukierunkowanych na procesy komórkowe polega na tym, że wiele typów komórek występujących w całym organizmie może mieć te same kanały jonowe" - wyjaśnia profesor Neil Marrion z Uniwersytetu w Bristolu, współautor raportu z badań. "Kanały SK występują również w mózgu, ale staje się jasne, że mogą być zbudowane z więcej niż jednego typu podjednostki kanału SK. Możliwe, że różne nerwy posiadają kanały SK zbudowane z różnych podjednostek. To by oznaczało, że opracowanie leku blokującego kanał zbudowany wyłącznie z jednego białka kanału SK nie będzie terapeutycznie użyteczne, ale wiedza o tym, że kanały składają się z wielu podjednostek SK będzie mieć kluczowe znaczenie." Wypowiadając się na temat wyników badań, współautor, Vincent Seutin z Centre Interfacultaire de Recherche du Médicament przy Université de Liège w Belgii, stwierdził: "Nasze badania pokazują również różnicę w sposobie interakcji apaminy i ligandów niepeptydowych (potencjalnie użytecznego leku) z kanałami. To może mieć istotne implikacje dla prac nad lekami."Więcej informacji: Uniwersytet w Bristolu: http://www.bris.ac.uk/(odnośnik otworzy się w nowym oknie) Université de Liège: http://www.ulg.ac.be/cms/c_5000/home(odnośnik otworzy się w nowym oknie) PNAS: http://www.pnas.org/(odnośnik otworzy się w nowym oknie)
Kraje
Belgia, Zjednoczone Królestwo