Opis projektu
Nowe katalizatory wspierają wysoce specyficzne reakcje i optymalizują badania w poszukiwaniu potencjalnych leków
Natura stale zadziwia nas swoimi niezwykle sprawnymi i wysoce skutecznymi procesami, które minimalizują błędy. Jednym z przykładów jest fakt, że organizmy mają tylko jedną postać dwóch prawie identycznych cząsteczek (cząsteczki chiralne lub enancjomery). Chemicy syntetyczni często stają przed wyzwaniem odtworzenia tej specyficzności. Stwarza to problemy przy odkrywaniu nowych leków, ponieważ jedna postać cząsteczki może być nieaktywna lub wykazywać niepożądaną aktywność, więc małe różnice mają naprawdę duże znaczenie. Zespół finansowanego ze środków UE projektu PHOTO-ITU połączy nowe katalizatory z fotochemią w celu szybkiego, jednoetapowego tworzenia złożonych chiralnych związków przypominających związki naturalne, zawierających istotne biologicznie rusztowania, aby stworzyć biblioteki enancjoczystych cząsteczek chiralnych.
Cel
The quest for successful lead candidates in drug discovery has challenged synthetic chemists to develop innovative strategies to rapidly generate screening collections of chiral molecules. In this context, cascade processes provide a powerful tool for rapidly increasing, in one step, structural and stereochemical complexity, while fulfilling the requirements for atom and step economy. The development of asymmetric variants has mainly relied so far on ionic reactivity. PHOTO-ITU seeks to expand the synthetic potential of asymmetric cascade reactions to include the radical reactivity domain. To achieve this goal, we will combine asymmetric organocatalysis and photochemistry, two powerful strategies of modern chemical research with an extraordinary potential for the sustainable preparation of novel molecules. Specifically, we will exploit the unexplored excited-state reactivity of isothiourea-based catalytic intermediates thus merging, for the first time, tertiary amine isothiourea catalysis with asymmetric photochemistry. The resulting photochemical asymmetric radical cascades will rapidly generate, in one single step, architecturally complex chiral natural-like compounds containing biologically relevant heterocyclic scaffolds.
The planned research combines perfectly the fellow’s experience in isothiourea catalysis and the host’s experience in photo-triggered asymmetric processes to develop otherwise unachievable catalytic asymmetric radical cascade reactions. The resulting strategies will be used as an ideal platform for assembling libraries comprising enantiopure chiral small molecules that, along with biological screening carried out in collaboration with an international pharma-company (Bayer AG), will increase the probability of success in identifying drug-candidate structures. The multi-cultural and intersectorial nature of this project will contribute to broaden the fellow’s competencies and will place him in a competitive position for the next career move.
Dziedzina nauki
- medical and health sciencesbasic medicinepharmacology and pharmacypharmaceutical drugs
- natural sciencesbiological sciencesbiochemistrybiomolecules
- natural scienceschemical sciencesphysical chemistryphotochemistry
- natural scienceschemical sciencesorganic chemistryheterocyclic compounds
- natural scienceschemical sciencescatalysis
Słowa kluczowe
Program(-y)
Temat(-y)
System finansowania
MSCA-IF - Marie Skłodowska-Curie Individual Fellowships (IF)Koordynator
43007 Tarragona
Hiszpania