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Synthesis and Evaluation of 18F-Labelled N-F Reagents

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Nuova chimica per la radiomarcatura

Le applicazioni cliniche della tomografia a emissioni di positroni (PET) sono aumentate grazie all'ampia diffusione di una molecola, il fluoro-18. Un kit di strumenti per sintesi sviluppato da scienziati finanziati dall'UE produrrà nuovi traccianti radioattivi a base di fluoro-18 per una PET ancora più efficace e affidabile.

Salute

Nell'ultimo decennio la PET è diventata un potente strumento di imaging clinico per valutare processi biochimici complessi nei pazienti affetti da cancro. Vengono eseguite di routine le misurazioni di vie biochimiche "normali" e alterate. Ma la crescita continua della PET richiede di ampliare la gamma disponibile di radiofarmaci che emettono positroni. Dal momento che il fluoro-18 può agire da tracciante radioattivo nella PET, non stupisce che i chimici del progetto SELEFLU ("Synthesis and evaluation of 18F-labelled N-F reagents") abbiano dedicato un'attenzione particolare a questo isotopo radioattivo. Il fluoro-18 è il tredicesimo elemento più abbondante nella crosta terrestre, ciononostante sono note solo 21 molecole naturali biosintetizzate che contengono fluoro. I chimici di SELEFLU hanno sviluppato e valutato nuovi metodi per incorporare il fluoro in molecole organiche creando legami carbonio-fluoro. Le nuove reazioni per creare legami permettono l'accesso alle molecole organiche dei traccianti PET in condizioni di catalisi con rame. La cosiddetta trifluorometilazione potrebbe essere eseguita utilizzando reagenti a base di iodio, combinando un aspetto ecologicamente positivo con la disponibilità commerciale. Oltre alla catalisi mediata dal rame gli scienziati di SELEFLU sono riusciti a sfruttare l'energia della luce visibile per la trifluorometilazione di molecole contenenti silicio. Sono inoltre stati sviluppati e convalidati nuovi metodi per marcare gli idrocarburi aromatici con fluoro-18. Questi metodi dovrebbero aumentare il numero di radiofarmaci utilizzati di routine nella PET. Gli approcci di SELEFLU all'introduzione del fluoro-18 nelle molecole organiche hanno introdotto una chimica del fluoro-18 caratterizzata da elevata selettività ed efficacia unica. Si spera che le complicate procedure di elaborazione diventeranno obsolete. I miglioramenti nella sintesi dei radiofarmaci dovrebbero offrire nuove possibilità per lo sviluppo di farmaci, soprattutto per le malattie del sistema nervoso centrale.

Parole chiave

Radiomarcatura, PET, fluoro-18, traccianti radioattivi, cancro , paziente, radiofarmaci, molecola organica, catalisi, trifluorometilazione, silicio, idrocarburi aromatici

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