Metallopeptidi delle terre rare cristalline
Gli scienziati del progetto CEREPEP ("Peptide crystal engineering with lanthanide complexes"), finanziato dall’UE, hanno cercato di progettare complessi di lantanidi contenenti peptidi attraverso le tecniche di ingegnerizzazione dei cristalli. Nonostante la mancanza di risultati positivi, il lavoro condotto ha permesso di raccogliere informazioni strutturali e funzionali senza precedenti su complessi di lantanidi come i taxani e il coenzima della vitamina B12. I taxani sono un gruppo di farmaci oncologici con scarsa solubilità, che include, tra gli altri, i diffusi paclitaxel e docetaxel. Per le loro caratteristiche, queste sostanze devono essere somministrate per via intravenosa, con una combinazione di surfattanti biologicamente e farmacologicamente attivi e di etanolo che presenta effetti collaterali indesiderabili. Le attività CEREPEP hanno contribuito a chiarire la struttura cristallina delle forme anidre e idrate di questi farmaci nonché lo schema del legame idrogeno, ma offrono nuove spiegazioni sulle loro proprietà biologiche e farmacologiche. I dati sulla struttura cristallina non erano disponibili e rappresentano una scoperta significativa. Sono stati ottenuti approfondimenti preziosi sull’effetto dei solvati sulla solubilità dei taxani attraverso un nuovo approccio dell’ingegneria dei cristalli. Tali informazioni saranno utili per ottimizzare le forme cristalline dei taxani utilizzando solvati meno tossici. La teobromina è un alcaloide presente naturalmente nelle piante di cacao, che ha effetti terapeutici nella soppressione della tosse e nella vasodilatazione. Le strutture di cocristalli di teobromina hanno mostrato schemi di idrogeno sorprendenti e contribuiranno a comprendere meglio le interazioni intermolecolari e la costruzione dei materiali cristallini. Questo progetto ha favorito la collaborazione di ricerca transnazionale tra mondo accademico e industriale e ha permesso di creare una rete competitiva. L’iniziativa CEREPEP ha posto le basi per approfondire ulteriormente lo studio dell’ingegnerizzazione dei cristalli, per giungere a ottenere lantanidi e altri complessi di metalli di terre rare biologicamente attivi.
Parole chiave
Lantanide, elementi terre rare, biochimico, imaging, agente di contrasto, peptide, ingegnerizzazione dei cristalli, complessi di lantanidi, taxano, teobromina