Współpraca branży farmaceutycznej i akademickiej nad gruźlicą
Projekt OPENMEDCHEM(odnośnik otworzy się w nowym oknie) (Doktoraty otwartych innowacji w zakresie chemii leków) obejmujący giganta przemysłu GlaxoSmithKline i Uniwersytet w Antwerpii w ramach inicjatywy Sieci szkoleń innowacyjnych - Europejski doktorat przemysłowy (ITN-EID). Początkujący badacze (ESRs) wybrali pięć wysoce obiecujących złożonych rodzin na podstawie potencjału przeciwbakteryjnego i wyników oceny "podobieństwa do leków". Analiza zależności struktura-aktywność ujawniła dwie rodziny, które mają największe możliwości dalszego badania i produkcji związków hybrydowych, które ostatecznie pozwoliłyby uzyskać terapeutyczne cząsteczki o przełomowym znaczeniu. W momencie zamknięcia projektu cały związek został obszernie scharakteryzowany, co pozwoliło uzyskać duże zestawy użytecznych danych chemicznych i biologicznych. Te zestawy danych obejmują siłę działania przeciwbakteryjnego in vitro oraz szereg właściwości fizykochemicznych, biofarmaceutycznych i toksykologicznych. Najbardziej obiecujące związki testowano pod względem oporności, a jedną cząsteczkę zbadano w mysim modelu gruźlicy układu oddechowego. Podkreślając korzyść z partnerstwa między przemysłem a uczelniami, wszyscy badacze ESR prowadzili test intramacrofatyczny (bakterie gruźlicy zostały szybko zaabsorbowane przez te białe krwinki u ludzi i innych zwierząt) w oparciu o ich wyselekcjonowane związki przy użyciu zaawansowanego odczytu mikroskopu konfokalnego. Żadne cząsteczki hybrydowe nie wykazywały lepszej siły działania w porównaniu z najlepszymi związkami macierzystymi i z danymi dotyczącymi cytotoksyczności; Z tego powodu projekt zaprzestał prowadzenie badań nad jedną z obiecujących rodzin tych związków. Cele biochemiczne w chorobie gruźlicy wywołujących prątka gruźlicy zostały zidentyfikowane we wszystkich fazach. W przypadku jednego z tych celów, tj. aminopeptydazy metioniny, wyniki eksperymentów walidacyjnych wciąż trwają. W sumie w ramach projektu OPENMEDCHEM zbadano cztery nowe klasy leki przeciwgruźlicze. Z potencjałem jako podstawą programów pozwalających na odkrywanie nowych leków, ta ogromna platforma informacyjna może zostać wykorzystywana przez przemysł i instytucje akademickie. W szczególności, jeden związek posiada potencjał dla przeprowadzenia oceny głównej optymalizacji. Około 1/3 danych zostało zgłoszonych w czasopismach naukowych, a pozostała część ma zostać opublikowana. Biorąc pod uwagę, że gruźlica stanowi główne zagrożenie dla opieki zdrowotnej ze względu na istnienie nowych nieuleczalnych wieloopornych szczepów, społeczeństwo w dużych stacjach może skorzystać z tych badań.
