Nowe leki analgetyczne na postępowanie z bólem nowotworowym
Postępowanie z bólem nowotworowym stanowi poważne wyzwanie dla współczesnej medycyny. Złagodzenie straszliwego bólu, z jakim zmagają się chorzy na raka, osiąga się poprzez stosowanie rozmaitych analgetyków podawanych doustnie lub w postaci plastrów z lekiem wchłaniającym się przez skórę. Jednak efekty uboczne wywołane stosowaniem tego rodzaju leków stanowi przeszkodę w ich powszechnym stosowaniu, wymuszając opracowanie lepiej tolerowanych alternatyw. Przeprowadzone niedawno badanie ujawniło, że chorzy na raka wykazują zmiany w ekspresji receptorów pro- i antynocyceptywnych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym. Receptory te odpowiadają na bodźce bólowe, wysyłając sygnały nerwowe do mózgu i rdzenia kręgowego. Modulacja tych receptorów przy pomocy rozmaitych ligand może stanowić klucz do blokowania przewodzenia bodźców nocyceptywnych i zredukowania bólu. Taki był zamysł projektu finansowanego ze środków UE "Opracowanie nowych substancji leczniczych i strategii leczenia bólu u pacjentów w zaawansowanym stadium raka" (Normolife): opracowanie nowych związków, które mogłyby potencjalnie wchodzić w interakcję z receptorami i tłumić generowanie i przewodzenie bodźców nocyceptywnych. Poprzez połączenie technologii chemicznych i farmakologicznych, zespół projektu zsyntetyzował ponad 100 nowych związków, które zaprojektowano na podstawie analizy teoretycznej. Związki te zostały poddane badaniu przesiewowemu in vitro, aby dokonać oceny ich wiązania z receptorami opioidowymi, a następnie najbardziej obiecujące substancje zaaplikowano modelom zwierzęcym bólu nowotworowego wywołanego przerzutami. W ramach projektu Normolife z powodzeniem opracowano i zaproponowano nowe związki w roli analgetyków przeznaczone zwłaszcza do leczenia przewlekłego bólu nowotworowego. Wyniki projektu dostarczyły nowych istotnych informacji na temat fizjologii percepcji i kontrolowania bólu. Oczekuje się, że promowanie cząsteczek do dalszego komercyjnego rozwoju w roli leków zrewolucjonizuje współczesną medycynę i znajdzie natychmiastowe zastosowanie w leczeniu bólu w zaawansowanych stadiach raka.
