Opis projektu
Fotoaktywacja zwiększająca wydajność katalityczną Sml2
Bioizosteryczne podstawianie aromatycznych farmakoforów jest strategią opracowywania leków, która ma ograniczać powstawanie toksycznych metabolitów. Zastąpienie rdzeni aromatycznych sztywnymi, bogatymi w węgiel rusztowaniami może poprawić zarówno stabilność metaboliczną, jak i siłę działania. Nadal jednak nie zbadano wielu analogów ze względu na brak skutecznych metod syntetycznych. Ostatnie prace przyczyniły się do znaczących postępów w tej dziedzinie, wykorzystując SmI2 w katalizie o rodnikowym mechanizmie przekaźnikowym, aby umożliwić syntezę rusztowań bioizosterycznych. Projekt Sam-4-Bio wspierany przez program działania „Maria Skłodowska-Curie” wykorzysta te postępy i zintegruje nowatorskie podejście z niedawnymi odkryciami w zakresie zwiększania wydajności katalitycznej SmI2. Jego celem jest opracowanie wszechstronnej platformy do generowania bioizosterów ortoarenów, takich jak 1,2-BCHeps.
Cel
The concept of bioisosteric replacement of arene pharmacophores in drug candidates has garnered increasing attention as a powerful tool to circumvent the production of toxic metabolites through detrimental metabolic modifications of the arene backbone. Replacement of the arene core in drug candidates with rigid, C(sp3)-rich bioisosteric scaffold improves their metabolic stability, potency, lipophilicity, and solubility. Crucially, cage-like structures with defined exit vectors renders them bioisosteres with superior ability to dock in the chiral binding pocket of the target receptor. Therefore, the demand for C(sp3)-rich bioisosteric replacements is skyrocketing and recent endeavors have provided a variety of decorated saturated systems mimicking substituted arenes. While initial studies were mostly directed towards bioisosteres of mono- and para-substituted arenes, recent efforts have focussed more on bioisosteres for ortho- and meta-substituted aromatic rings. Despite the significant development of synthetic strategies for preparing already proven bioisosteres, the lack of synthetic methods to access many unexplored analogues, such as bicyclo[2.2.1]heptanes (BCHeps), renders their potential undetermined to date. Consequently, developing general, catalytic, sustainable methods for rapidly accessing 1,2-BCHeps is an urgent necessity. Recent breakthroughs from the Procter group have set a new benchmark by applying radical relay catalysis using SmI2 for accessing bioisosteric scaffolds. Sam-4-Bio will integrate this novel concept with the group’s recent finding of enhancing catalytic efficiency of SmI2 by photoactivation, to develop a catalytic platform for accessing unexplored bioisosteres of ortho-arenes like 1,2-BCHeps. Challenging insertion of alkene into the bridgehead bond of strained housane ketones under SmI2-catalysis will deliver key intermediates for downstream manipulation en route to new saturated analogues of validated drugs with superior bioactivity.
Dziedzina nauki (EuroSciVoc)
Klasyfikacja projektów w serwisie CORDIS opiera się na wielojęzycznej taksonomii EuroSciVoc, obejmującej wszystkie dziedziny nauki, w oparciu o półautomatyczny proces bazujący na technikach przetwarzania języka naturalnego. Więcej informacji: Europejski Słownik Naukowy.
Klasyfikacja projektów w serwisie CORDIS opiera się na wielojęzycznej taksonomii EuroSciVoc, obejmującej wszystkie dziedziny nauki, w oparciu o półautomatyczny proces bazujący na technikach przetwarzania języka naturalnego. Więcej informacji: Europejski Słownik Naukowy.
- nauki przyrodnicze nauki chemiczne chemia organiczna węglowodory
- nauki przyrodnicze nauki chemiczne kataliza
Aby użyć tej funkcji, musisz się zalogować lub zarejestrować
Słowa kluczowe
Słowa kluczowe dotyczące projektu wybrane przez koordynatora projektu. Nie należy mylić ich z pojęciami z taksonomii EuroSciVoc dotyczącymi dziedzin nauki.
Słowa kluczowe dotyczące projektu wybrane przez koordynatora projektu. Nie należy mylić ich z pojęciami z taksonomii EuroSciVoc dotyczącymi dziedzin nauki.
Program(-y)
Wieloletnie programy finansowania, które określają priorytety Unii Europejskiej w obszarach badań naukowych i innowacji.
Wieloletnie programy finansowania, które określają priorytety Unii Europejskiej w obszarach badań naukowych i innowacji.
-
HORIZON.1.2 - Marie Skłodowska-Curie Actions (MSCA)
GŁÓWNY PROGRAM
Wyświetl wszystkie projekty finansowane w ramach tego programu
Temat(-y)
Zaproszenia do składania wniosków dzielą się na tematy. Każdy temat określa wybrany obszar lub wybrane zagadnienie, których powinny dotyczyć wnioski składane przez wnioskodawców. Opis tematu obejmuje jego szczegółowy zakres i oczekiwane oddziaływanie finansowanego projektu.
Zaproszenia do składania wniosków dzielą się na tematy. Każdy temat określa wybrany obszar lub wybrane zagadnienie, których powinny dotyczyć wnioski składane przez wnioskodawców. Opis tematu obejmuje jego szczegółowy zakres i oczekiwane oddziaływanie finansowanego projektu.
System finansowania
Program finansowania (lub „rodzaj działania”) realizowany w ramach programu o wspólnych cechach. Określa zakres finansowania, stawkę zwrotu kosztów, szczegółowe kryteria oceny kwalifikowalności kosztów w celu ich finansowania oraz stosowanie uproszczonych form rozliczania kosztów, takich jak rozliczanie ryczałtowe.
Program finansowania (lub „rodzaj działania”) realizowany w ramach programu o wspólnych cechach. Określa zakres finansowania, stawkę zwrotu kosztów, szczegółowe kryteria oceny kwalifikowalności kosztów w celu ich finansowania oraz stosowanie uproszczonych form rozliczania kosztów, takich jak rozliczanie ryczałtowe.
HORIZON-TMA-MSCA-PF-EF - HORIZON TMA MSCA Postdoctoral Fellowships - European Fellowships
Wyświetl wszystkie projekty finansowane w ramach tego programu finansowania
Zaproszenie do składania wniosków
Procedura zapraszania wnioskodawców do składania wniosków projektowych w celu uzyskania finansowania ze środków Unii Europejskiej.
Procedura zapraszania wnioskodawców do składania wniosków projektowych w celu uzyskania finansowania ze środków Unii Europejskiej.
(odnośnik otworzy się w nowym oknie) HORIZON-MSCA-2024-PF-01
Wyświetl wszystkie projekty finansowane w ramach tego zaproszeniaKoordynator
Kwota netto dofinansowania ze środków Unii Europejskiej. Suma środków otrzymanych przez uczestnika, pomniejszona o kwotę unijnego dofinansowania przekazanego powiązanym podmiotom zewnętrznym. Uwzględnia podział unijnego dofinansowania pomiędzy bezpośrednich beneficjentów projektu i pozostałych uczestników, w tym podmioty zewnętrzne.
M13 9PL Manchester
Zjednoczone Królestwo
Ogół kosztów poniesionych przez organizację w związku z uczestnictwem w projekcie. Obejmuje koszty bezpośrednie i pośrednie. Kwota stanowi część całkowitego budżetu projektu.