Skip to main content
Przejdź do strony domowej Komisji Europejskiej (odnośnik otworzy się w nowym oknie)
polski polski
CORDIS - Wyniki badań wspieranych przez UE
CORDIS
Zawartość zarchiwizowana w dniu 2024-06-18

Novel Alpha-Helix Mimetics as Anti-Cancer Leads

Cel

Breast cancer is the most common cancer in women in the western world, and 80% of breast cancers express the estrogen receptor (ER). Whilst inhibitors of ER action such as Tamoxifen and inhibitors of estrogen biosynthesis (e.g. aromatase inhibitors such as Anastrozole) have contributed to reductions in breast cancer mortality, resistance to these agents is a major problem. Such resistance could potentially be minimised by switching therapy with endocrine agents and as such there is an urgent clinical need to identify potent inhibitors of novel targets focused on countering endocrine resistance.
Liver receptor homologue 1 (LRH-1) is a nuclear receptor (NR) protein whose transcriptional activity is critical for aromatase expression in tissue surrounding the tumour. Moreover, LRH-1 also directly regulates breast cancer cell growth acting in concert with ER. Development of selective LRH-1 inhibitors would therefore provide a potent means of inhibiting ER activity in breast cancer cells, by direct down-regulation of ER levels and prevention of its activation by inhibiting local estrogen biosynthesis.
In this project, we plan to develop selective LRH-1 inhibitors by synthesising small molecule Coactivator Binding Inhibitors (CBIs) that will block the protein-protein interaction between LRH-1 and its coactivator proteins (e.g. SHP-1). This interaction is an obligatory prerequisite for transcriptional activity. The critical binding interface comprises an alpha-helical secondary structural motif presented on the surface of the coactivator and a complimentary surface exposed groove in the AF-2 domain of LRH-1. Five key residues on the alpha-helix are required for potent and selective binding. Thus the molecules we will prepare by organic synthesis and evaluate initially in both FRET binding and cell-based gene-reporter assays as LRH-1 antagonists will comprise of structurally novel 5-residue-presenting alpha-helix mimetics.

Dziedzina nauki (EuroSciVoc)

Klasyfikacja projektów w serwisie CORDIS opiera się na wielojęzycznej taksonomii EuroSciVoc, obejmującej wszystkie dziedziny nauki, w oparciu o półautomatyczny proces bazujący na technikach przetwarzania języka naturalnego. Więcej informacji: Europejski Słownik Naukowy.

Aby użyć tej funkcji, musisz się zalogować lub zarejestrować

Program(-y)

Wieloletnie programy finansowania, które określają priorytety Unii Europejskiej w obszarach badań naukowych i innowacji.

Temat(-y)

Zaproszenia do składania wniosków dzielą się na tematy. Każdy temat określa wybrany obszar lub wybrane zagadnienie, których powinny dotyczyć wnioski składane przez wnioskodawców. Opis tematu obejmuje jego szczegółowy zakres i oczekiwane oddziaływanie finansowanego projektu.

Zaproszenie do składania wniosków

Procedura zapraszania wnioskodawców do składania wniosków projektowych w celu uzyskania finansowania ze środków Unii Europejskiej.

FP7-PEOPLE-2012-IEF
Zobacz inne projekty w ramach tego zaproszenia

System finansowania

Program finansowania (lub „rodzaj działania”) realizowany w ramach programu o wspólnych cechach. Określa zakres finansowania, stawkę zwrotu kosztów, szczegółowe kryteria oceny kwalifikowalności kosztów w celu ich finansowania oraz stosowanie uproszczonych form rozliczania kosztów, takich jak rozliczanie ryczałtowe.

MC-IEF - Intra-European Fellowships (IEF)

Koordynator

IMPERIAL COLLEGE OF SCIENCE TECHNOLOGY AND MEDICINE
Wkład UE
€ 231 283,20
Adres
SOUTH KENSINGTON CAMPUS EXHIBITION ROAD
SW7 2AZ London
Zjednoczone Królestwo

Zobacz na mapie

Region
London Inner London — West Westminster
Rodzaj działalności
Higher or Secondary Education Establishments
Linki
Koszt całkowity

Ogół kosztów poniesionych przez organizację w związku z uczestnictwem w projekcie. Obejmuje koszty bezpośrednie i pośrednie. Kwota stanowi część całkowitego budżetu projektu.

Brak danych
Moja broszura 0 0