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Organic Mesocrystals: Formation and controlling of oriented nanoparticles of molecular solids for drug development

Projektbeschreibung

Kleine Kristalle für hohe Qualität bei der Arzneimittelentwicklung

Aktive pharmazeutische Wirkstoffe – die Pharmazeutika ihre Bioaktivität verleihen – werden meist in Kristallform hergestellt. Große Kristalle beeinträchtigen jedoch die Auflösung der Wirkstoffe in wässrigen Lösungen – eine Herausforderung für die Arzneimittelentwicklung und -verteilung. Mesokristalle sind Materialien, die aus einzigartigen kleinen Kristallen bestehen, die zwar aggregiert, jedoch räumlich voneinander getrennt sind. Durch dieses Format werden das Eindringen von Wasser und die Auflösung verbessert. Im Rahmen des EU-finanzierten Projekts OMECRY werden fortschrittliche experimentelle Verfahren angewendet, um die Mesokristallbildung, Lösungsgeschwindigkeiten und Löslichkeit zu beschreiben. Das Ziel besteht dabei schließlich darin, die Mesokristallbildung zu steuern und die Entwicklung neuartiger Wirkstoffe für Pharmazeutika zu unterstützen.

Ziel

The OMECRY research action aims to enhance the dissolution of pharmaceutical solids in the form of mesocrystals, i.e. to promote the drug development. I will also investigate the formation mechanisms of the organic mesocrystals, and influence of the different additives on these processes. The low dissolution rate and poor aqueous solubility of emerging new drug candidates limit the formulation approaches, clinical application, and marketability in pharmaceutical industry. The preparation of active pharmaceutical ingredients (APIs) in the form of mesocrystals can enhance the dissolution rate suitable for drug delivery. The voids between highly oriented nanocrystals and high surface area of hierarchical structure in the non-classical pathway of mesocrystals formation play a role in the process. Different additives can be used to control the self-assembly of particles so that avoiding mesocrystals fusion into single crystals. A suitable additive can be screened through density functional theory calculations. The microstructure of mesocrystals and its transformation and particle growth can be investigated through time-dependent experiments using SEM, TEM and laser diffraction particle size analyser. Computed Tomography will be used for the first time to obtain the density mapping of mesocrystals surface in phase contrast mode. The dissolution rates and solubility of the mesocrystals are characterized and compared to its single crystals. The feasibility of drug dissolution will be investigated through in vitro studies. Although many inorganic mesocrystals has prepared for photocatalysis, energy storage applications, formation APIs in mesocrystals is a new strategy which provides insights that are needed for further understanding of mesocrystals formations thereby improve its applications especially for drug development.

Koordinator

AALTO KORKEAKOULUSAATIO SR
Netto-EU-Beitrag
€ 202 680,96
Adresse
OTAKAARI 1
02150 Espoo
Finnland

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Region
Manner-Suomi Helsinki-Uusimaa Helsinki-Uusimaa
Aktivitätstyp
Higher or Secondary Education Establishments
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Gesamtkosten
€ 202 680,96