Opis projektu
Postęp w zakresie syntezy złożonych związków cyklicznych w badaniach nad nowymi lekami
Opracowanie sposobów formowania kilku wiązań, stereocentrów i pierścieni w jednej reakcji to klucz to prowadzenia zrównoważonych badań w zakresie chemii syntetycznej. Łącząc reakcje wieloskładnikowe i tandemowe w jedną procedurę, zyskamy możliwość dalszego zwiększania różnorodności, złożoności i wartości ich produktów. Naukowcy prowadzący badania w ramach finansowanego przez UE projektu CuTAN starają się opracować wieloskładnikowe reakcje sprzęgania węglowodorów nienasyconych (allenów i eninów) z iminami i reagentami boru. Ostatecznie proces ma stanowić źródło wysokiej jakości produktów cyklicznych (amin) o znacznym stopniu regio-, diastero- i enancjokontroli, które będą miały różnorodne odnogi syntetyczne. Molekularne struktury cykliczne są powszechnie spotykane w bioaktywnych produktach naturalnych oraz cząsteczkach farmaceutycznych.
Cel
The invention of processes that can form several bonds, stereocentres and rings in a single process is key to a sustainable future in synthetic chemistry. Multicomponent reactions and tandem procedures are two strategies that enable the rapid build-up of molecular complexity from simple reagents. By combining these two strategies into a single procedure, the diversity, complexity and value of products can be further enhanced along with the efficiency and economy of their construction. In this project, Dr Satpathi will develop novel copper-catalyzed multicomponent couplings of unsaturated hydrocarbons (e.g. allenes, enynes) with imines and boron reagents. These procedures will provide high-value amine products with universally high regio-, diastero- and enantiocontrol. The products will bear a variety of synthetic handles, for example, amino, alkynyl/alkenyl, and boryl groups, thus the products are primed for subsequent transformation. Dr Satpathi will exploit this functionality in tandem intramolecular couplings (e.g. intramolecular Suzuki/Buchwald-Hartwig reactions) to provide core cyclic structures of drug molecules and natural products. Thus, through a tandem procedure of; 1) copper-catalyzed borofunctionalization, and; 2) subsequent transition-metal catalyzed cyclization, he will gain efficient access to highly sought-after complex molecules. Overall, the process will provide high-value, chiral, cyclic motifs from abundant, achiral, linear substrates. Finally, Dr Satpathi has identified the phthalide-isoquinoline family of alkaloids as target molecules to display the power of his tandem methodology. Dr Satpathi has devised a novel route, which begins with our tandem multifunctionalization/cyclization reaction, to provide a range of these important alkaloids. The chosen alkaloids are of particular interest as they display a range of bioactivities – for example as natural products, receptor antagonists and on-market drugs.
Dziedzina nauki
Słowa kluczowe
Program(-y)
Temat(-y)
System finansowania
MSCA-IF - Marie Skłodowska-Curie Individual Fellowships (IF)Koordynator
M13 9PL Manchester
Zjednoczone Królestwo