Nowe środki do walki z grypą
Zakażenia wirusem grypy przybierają formę sezonowych epidemii, czego rezultatem są miliony przypadków poważnych zachorowań i setki tysięcy przewidywanych zgonów rocznie. Poza sezonowymi epidemiami, podczas kilku pandemii, pojawiły się wysoce wirulentne szczepy, takie jak "wirus hiszpanki" z 1918 r. Obecnie podstawowym środkiem ochrony przed rozprzestrzenianiem się zakażeń wirusem grypy są szczepienia, jednak z powodu znanej zdolności wirusa do mutowania, każdego roku konieczne jest opracowywanie nowych szczepionek. Głównym celem finansowanego przez UE projektu Flucure ("Development of novel antiviral drugs against influenza") jest opracowanie innowacyjnych metod leczenia grypy skupiających się na kompleksie rybonukleoproteinowym (RNP) wirusa, decydującym o jego wirulencji. Wysoki poziom ochrony kompleksu RNP, w połączeniu z powolnym tempem mutacji, powinien zaowocować leczeniem o wysokiej specyficzności gatunkowej szczepów wirusa, związanej z obniżonym ryzykiem wykształcenia odporności. Poprzez wielokrotne cykle opartego na hipotezach projektowania molekularnego, syntezy organicznej i oceny farmakologicznej odpowiedników strukturalnych cząsteczek wiodących, naukowcy uzyskali szereg wiodących kandydatów. Konsorcjum wykorzystuje trójwymiarowe modele farmakoforów do zdefiniowania wymogów strukturalnych ligandów w celu wiązania docelowych miejsc akcji. W ramach tego podejścia zaprojektowano ponad 500 nowych cząsteczek, a te najbardziej obiecujące zostaną zsyntezowane. Wiele uwagi poświęcono także opracowaniu testów biofizycznych, które mogłyby pomóc w ujawnieniu, jak związki te wchodzą w interakcję z kompleksem RNP. Eksperymenty współkrystalizacji pozwolą określić ich dokładne miejsce i sposób wiązania. Jak dotąd, działania w ramach projektu Flucure doprowadziły do powstania nowego związku, celującego w nukleoproteinę grypy o wysokiej aktywności przeciwwirusowej, który zgłoszono do procedury patentowej. Biorąc pod uwagę globalny zasięg problemu grypy, wyniki i produkty projektu Flucure mogą znacząco wpłynąć na ochronę zdrowia Europejczyków. Szerokie zastosowanie podejścia Flucure oznacza, że w przypadku poważnej pandemii z udziałem wysoce patogennego wirusa, jak choćby H5N1, zakażone osoby mogłyby uzyskać pomoc, jeszcze przed ustaleniem dokładnego charakteru szczepu.
